[发明专利]新的头孢烯衍生物无效

专利信息
申请号: 94190696.5 申请日: 1994-09-16
公开(公告)号: CN1046286C 公开(公告)日: 1999-11-10
发明(设计)人: 渥美国夫;梅村英二郎;狩野由子;盐川宗二郎;工藤利秋;津岛正树;岩松胜义;田村淳;柴原圣至 申请(专利权)人: 明治制果株式会社
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/545
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄革生
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 头孢 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的头孢烯衍生物或其可作药用的盐:

其中X代表CH或N,

R1代表氢原子;C1-4烷基,其中一个或多个氢原子可被卤原子、羟基、羧基、C1-4烷氧羰基、氨基甲酰基和氰基取代;或C3-6环烷基,

R2、R3、R4和R5可相同或不同,各自独立地代表氢原子;C1-4烷氧基;C1-4烷硫基;氰基;羧基;C1-4烷氧羰基;氨基甲酰基;N-C1-4烷基氨基甲酰基;甲酰基;其中一个或多个氢原子可被C1-4烷基羰基取代的氨基;C1-4烷基,其中一个或多个氢原子可被选自羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、氰基、卤素、羧基、C1-4烷氧羰基、氨基甲酰基、甲酰基、羟基亚氨基、氨基、甲酰氨基、C1-4烷基羰基氨基(它可被卤原子取代)、氨基甲酰氧基、脲基、N-C1-4烷基脲基和C1-4烷氧羰基氨基;或饱和五元杂环,它含有一个氧原子和一个氮原子,且可被氧(=O)取代,或

R2、R3、R4和R5中任何两个可形成C3-6亚烷基或-(CH2)m-NH-CO-,其中m为1-4的整数,且n为0。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2、R4和R5代表氢原子,R3代表氢原子或甲基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3选自氨基甲酰基、羟甲基、氟甲基、(氨基甲酰氧基)甲基、2-(氨基甲酰氧基)乙基、氰基、二氟甲基、甲酰基、(羟亚氨基)甲基和甲氧甲基。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中R2、R4和R5代表氢原子。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4代表羟甲基、(甲酰氨基)甲基、(R)-1-(甲酰氨基)乙基、(S)-1-(甲酰氨基)乙基、(N-甲酰基-N-甲基氨基)甲基、脲基甲基、氨基甲基、2-羟乙基、甲酰基、二甲氧甲基、2-(甲酰氨基)乙基、氨基甲酰甲基、2-(氨甲酰氧基)乙基、甲硫基、氨基甲酰基、甲氧甲基、乙酰氧甲基、(N-甲基脲基)甲基、(乙酰氨基)甲基、(三氟乙酰氨基)甲基、氰基、羧基、乙氧羰基或2-氧代-4-噁唑烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R2、R3和R5代表氢原子。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2代表氢原子,R3代表甲基,R4代表(甲酰氨基)甲基,R5代表氢原子。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中R3代表氨基甲酰基,R4代表(甲酰氨基)甲基。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中R2和R5代表氢原子。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4结合在一起,代表-CH2-NH-CO-。

11.根据权利要求10所述的化合物,其中R2和R5代表氢原子。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中R5代表羟甲基。

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