[发明专利]新的头孢烯衍生物无效
| 申请号: | 94190696.5 | 申请日: | 1994-09-16 |
| 公开(公告)号: | CN1046286C | 公开(公告)日: | 1999-11-10 |
| 发明(设计)人: | 渥美国夫;梅村英二郎;狩野由子;盐川宗二郎;工藤利秋;津岛正树;岩松胜义;田村淳;柴原圣至 | 申请(专利权)人: | 明治制果株式会社 |
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 头孢 衍生物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的头孢烯衍生物或其可作药用的盐:
其中X代表CH或N,
R1代表氢原子;C1-4烷基,其中一个或多个氢原子可被卤原子、羟基、羧基、C1-4烷氧羰基、氨基甲酰基和氰基取代;或C3-6环烷基,
R2、R3、R4和R5可相同或不同,各自独立地代表氢原子;C1-4烷氧基;C1-4烷硫基;氰基;羧基;C1-4烷氧羰基;氨基甲酰基;N-C1-4烷基氨基甲酰基;甲酰基;其中一个或多个氢原子可被C1-4烷基羰基取代的氨基;C1-4烷基,其中一个或多个氢原子可被选自羟基、C1-4烷氧基、巯基、C1-4烷硫基、氰基、卤素、羧基、C1-4烷氧羰基、氨基甲酰基、甲酰基、羟基亚氨基、氨基、甲酰氨基、C1-4烷基羰基氨基(它可被卤原子取代)、氨基甲酰氧基、脲基、N-C1-4烷基脲基和C1-4烷氧羰基氨基;或饱和五元杂环,它含有一个氧原子和一个氮原子,且可被氧(=O)取代,或
R2、R3、R4和R5中任何两个可形成C3-6亚烷基或-(CH2)m-NH-CO-,其中m为1-4的整数,且n为0。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2、R4和R5代表氢原子,R3代表氢原子或甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3选自氨基甲酰基、羟甲基、氟甲基、(氨基甲酰氧基)甲基、2-(氨基甲酰氧基)乙基、氰基、二氟甲基、甲酰基、(羟亚氨基)甲基和甲氧甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R2、R4和R5代表氢原子。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4代表羟甲基、(甲酰氨基)甲基、(R)-1-(甲酰氨基)乙基、(S)-1-(甲酰氨基)乙基、(N-甲酰基-N-甲基氨基)甲基、脲基甲基、氨基甲基、2-羟乙基、甲酰基、二甲氧甲基、2-(甲酰氨基)乙基、氨基甲酰甲基、2-(氨甲酰氧基)乙基、甲硫基、氨基甲酰基、甲氧甲基、乙酰氧甲基、(N-甲基脲基)甲基、(乙酰氨基)甲基、(三氟乙酰氨基)甲基、氰基、羧基、乙氧羰基或2-氧代-4-噁唑烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R2、R3和R5代表氢原子。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R2代表氢原子,R3代表甲基,R4代表(甲酰氨基)甲基,R5代表氢原子。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R3代表氨基甲酰基,R4代表(甲酰氨基)甲基。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R2和R5代表氢原子。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中R3和R4结合在一起,代表-CH2-NH-CO-。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中R2和R5代表氢原子。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中R5代表羟甲基。
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