[发明专利]具有抗癌活性的红豆杉烷,其制法及药物组合物无效
| 申请号: | 94190306.0 | 申请日: | 1994-05-03 |
| 公开(公告)号: | CN1054381C | 公开(公告)日: | 2000-07-12 |
| 发明(设计)人: | B·加贝塔;E·邦博德利 | 申请(专利权)人: | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 抗癌 活性 红豆杉 制法 药物 组合 | ||
1.在5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基红豆杉-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯的13位与(2R,3S)-N-己酰基-3-苯基异丝氨酸形成的式(I)酯
2.一种制备权利要求1的化合物(1)的方法,其特征在于用氯代烃或其与甲醇或乙醇的混合物萃取紫杉属栽培植物的植物材料,用脂肪烃或芳香烃与乙酸乙酯或丙酮的溶剂混合物作为洗脱剂,层析通过蒸发溶剂得到的干燥萃取物,以及一旦从含它的馏分中回收后通过结晶纯化化合物(1)。
3.按照权利要求2的方法,其特征在于植物材料由Taxusmedia cv Hicksii的根皮组成。
4.按照权利要求2或3的方法,其特征在于用二氯甲烷/甲醇混合物进行萃取。
5.按照权利要求2或3的方法,其特征在于作为固定相的硅胶和作为洗脱剂的甲苯/丙酮混合物用于色谱分离。
6.根据权利要求4的方法,其特征在于作为固定相的硅胶和作为洗脱剂的甲苯/丙酮混合物用于色谱分离。
7.按照权利要求2或3的方法,其特征在于丙酮,异丙醚或其与正己烷或正庚烷的混合物用于结晶。
8.按照权利要求4的方法,其特征在于丙酮,异丙醚或其与正己烷或正庚烷的混合物用于结晶。
9.按照权利要求5的方法,其特征在于丙酮,异丙醚或其与正己烷或正庚烷的混合物用于结晶。
10.一种具有抗癌活性的药物组合物,其特征在于含有权利要求1的化合物(1)作为活性成分。
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