[发明专利]中药乌金石有效成分在活血化瘀、调节细胞功能药中的应用

说明书

本发明属于一种药品，主要涉及用于改善微循环作用于细胞水平故能治疗冠心病、高血压、外科创伤或内脏出血及克汀病的药品。

中药乌金石是一种天然矿物质，即广泛存在于地下的泥炭，草炭、褐煤、风化煤等。经多年研究已知从这些物质中可提取出乌金石有效成份腐植酸。腐植酸是一类含芳香结构分子量大小不等，性质相似的酸性有机物。它在临床应用上具有消炎、镇痛的疗效。据本草钢目记载“腐烂之古木，气味甘温无毒，主治心胶痛，止泻便浓血。蜈蚣咬者取腐木渍汁，涂之，凡手足掣病，不仁不随者，朽木煮汤，热渍痛处其良，”这与近代关于腐殖酸的来源及临床观察到的疗效相似。

本发明的目的是进一步研究乌金石的药用价值，将其有效成分腐植酸用于制作具有活血化瘀，止血及调节甲状腺功能的药品。

本发明的主要技术内容如下：

采用河南巩义所产的风化煤，从中提取出黄腐酸钠，并配制成黄腐酸钠口服液，针剂，该口服液、针剂可用于改善微循环治疗冠心病、肺心病、缺血性脑病，及内外科创伤出血，以及治疗克汀病。

一、乌金石有效成份的提取及剂型配制：

选用河南巩义产风化煤(即乌金石)，采用已有的“碱溶酸沉，分级沉淀，阳离子交换，树脂净化”方法提取出有效成分黄腐酸，黄腐酸为深棕色粉未，无臭、味酸，含量98％以上。

以黄腐酸粉为原药配制成口服液，针剂，溶液：

1、口服液：

取药用黄腐酸粉未20克加入400ml蒸馏水加热至溶解，加氢氧化钠或氢氧化钾调PH至5-6，加入已醇约600ml充分搅拌后静置，待稳定后取上层溶液回收其中的乙醇，向回收过乙醇的溶液中加入尼泊金乙酯0.5克，加水调整溶液中黄腐酸的含量为0.1-1％，加入氢氧化钠或氢氧化钾调PH至6-8，沸煮25-35分钟过滤杂质，灌装即得黄腐酸钠或黄腐酸钾口服液。

2、针剂：

方法同口服液，减少回收过乙醇的溶液中加入尼泊金乙酯这一工序，针剂灌封后采用常规方法高压灭菌。

3、溶液：

与口服液相同的生产方法，调整黄腐酸的含量为0.5-2％，即可得含量较高的黄腐酸钠或黄腐酸钾溶液，该溶液可用来作灌肠等治疗使用。

二、乌金石有效成分黄腐酸钠的化学性质：

从巩县风化煤中提取的有效成分黄腐酸纳的结构表证为：含碳55.03％，氢2.32％，氮0.75％，氧38.35％，各种官能团的含量分别为羧基，酚羟基，醇羟基，甲氧基，醌基各为7.96，1.43，0.11，0.04，2.4毫克当量/克，以沸点升高法测得黄腐酸钠数均分子量范围250-4000，数均分子量1035，用顺磁共振法测得自由基浓度1.34×10⁷自旋/克；由于它有多种极性基团，因而对很多有机构有很强的吸附力，其羧基和一部分酚羟基能与各种金属离子进行交换或络合，醌基能形成氧化还原体系。

三、黄腐酸钠活血化瘀止血功能的机理：

1、黄腐酸钠具有增加血流量，加快血流速度，扩张血管的作用：经动物实验可证明上述作用，选用叙利亚种金黄地鼠将其颊囊微血管用酒石酸去甲肾上腺素(NA)造成明显微循环降碍后，使用1.0％黄腐酸钠针剂配成0.05ml黄腐酸钠等渗液(含0.5 mg)滴于颊囊上，对照组滴以等量生理盐水。分别测定滴药组与对照组，微血管的血流量，流速，血管管径，结果表明，滴加黄腐酸钠后血管流量明显增加，流速明显加快，使微动脉，微静脉和毛细血管的口径都有明显扩张作用。结果如表一、表二、表三所述：