[发明专利]含有葡萄糖酸δ-内酯的阴道避孕药

说明书

本发明涉及一种阴道避孕药。

目前避孕药品种类很多，其中阴道杀精药物还可分为如下几类：①汞剂杀精药如醋酸苯汞、硝酸苯汞②非离子型表面活性剂杀精药如苯醇醚、壬苯醇醚(NP-9)、壬基苯氧聚乙氧乙醇(NP-10)、萜烯基苯氧聚乙氧乙醇(TS--88)③孕激素类如炔诺酮、甲基炔诺酮，④其它杀精药如羟基喹啉硫酸钾、普萘洛尔等。以上药品或是含汞或是含有苯的衍生物等有毒物质，用药后虽大部分能随阴道分泌物和精液排出体外，但仍有少量被局部吸收，使用者可能出现过敏反应和阴道阴茎烧灼感，孕激素类还可能引起突破性出血和月经异常。

本发明的目的在于提供一种使用方便、含有葡萄糖酸δ-内酯的无副作用的阴道避孕药。

本发明的目的可通过以下措施来实现：一种含有葡萄糖酸δ-内酯的阴道避孕药，其特征在于：在100ml水中含有如下组分：

葡萄糖酸δ-内酯                10～40克

表面活性剂                     0.1～0.5克

中和剂                         2.5～20克

载  体                         10～40克表面活性剂为蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸钠。中和剂为碳酸钠或碳酸氢钠或磷酸氢二钠。载体为香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氢化棉子油、明胶及甘油。最好中和剂为磷酸氢二钠。载体为明胶和甘油。一种含有葡萄糖酸δ-内酯的阴道避孕药的制备方法，其特征在于：①将10～40克葡萄糖酸δ-内酯用水溶解后加入中和剂，将PH值调至4.5～5.5之间，再于60～80℃的条件下加入表面活性剂混匀，②在60～80℃的条件下使载体熔融或加水溶解，③将上述两种液体在60～80℃的条件下混合并加水至100ml搅拌均匀即可得到本发明的产品。

本发明的药品主要是采用葡萄糖酸δ-内酯、表面活性剂、中和剂和载体配制而成的。其中葡萄糖酸δ-内酯(Gluconoδ-lactone)可以在对身体无任何毒副作用的前提下使精浆中的各种酶类失活，降低精浆的PH值，干扰精子表面对周围营养物的吸收利用而不能获能，使精子在数秒钟内即完全失去活动能力。该葡萄糖酸δ-内酯用量太少杀情速度慢，但用量太多溶解速度慢成本增加一般，其在100ml水中含有10～40克比较适宜。本发明配方中还有表面活性剂如蔗糖脂肪酸酯(或称Suges蔗糖酯)的S₁～S₁₆号或脂肪醇硫酸钠，它们的发泡作用可使本发明中的其它组分均匀分布于阴道内的各部位，使药物迅速与精液及阴道分泌物混合进而快速分布于精子细胞膜表面，同时也加大精子活动的阻力。该表面活性剂用量太少降低表面张力效果差，用量太多也是浪费，一般其在100ml水中含有0.1～0.5克比较适宜。本发明的配方中还有中和剂，如碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠及红霉素碱。比较常用的是前三种，它们可调整葡萄糖酸δ-内酯的PH值，使其低于精子不能发生顶体反应的数值即6.5，最好PH在4.5～5.5之间。当中和剂在配方中所占比例太少，则不能将其调至弱酸性，但用量太多则使之呈碱性也不妥，一般在100ml水中含有2.5～20克时即可达到上述效果。这些中和剂中最好的是磷酸氢二钠，它除能起中和作用外，还能与精液中的Ca²⁺反应生成不溶于水的物质，使精液中的Ca²⁺迅速减少，于是精子会因缺乏Ca²⁺的摄入不能诱发顶体反应，也就失去了与卵子结合的能力，其在100ml水中含有5～20克比较理想。本发明的配方中还有载体如可可脂、乌桕脂、香果脂、部分氢化棉子油、35～38℃半合成椰子油、明胶、甘油及聚乙二醇。它们均可增加精液及阴道分泌物的粘度，降低它们的氧分压。因为精子获能后活动能力增强，有氧代谢也增强，若精浆及阴道分泌物中溶解氧减少则抑制了精子的呼吸，限制其有效活动。同时它还能增加宫颈液的粘度，不利于精子进入子宫。在正常生理情况下宫颈液有两种成分，一种是单纤维排列的大分子胶粒，另一种是由蛋白质、无机盐和水组成的浆液。在排卵前期和排卵期女性体内雌激素占优势、大分子胶粒纤维呈平行排列浆液量多而稀薄有利于精子通过，但是在配方中利用载体增加宫颈液的粘度尽管在排卵期也使浆液变稠附着于平行排列的胶粒纤维之间补充空位，阻止精子通过。常用的载体有明胶、甘油、香果脂、35～38℃半合成椰子油和部分氢化棉子油，它们在配方中所占的比例太低杀精效果不理想，但用量太多在人体内溶解慢影响扩散及渗透、一般在100ml水中含有10～40克比较适宜。最好采用明胶与甘油混合的载体，其在100ml水中各为10～20克。