[发明专利]一种治疗心脏疾病的气雾剂

说明书

本发明涉及一种治疗心脏疾病的气雾剂，属于西药制剂技术领域。

心脏疾病是直接危害人类生命的主要疾病之一，临床用于治疗该疾病的药物也有很多，地高辛就是经临床长期使用，证明疗效可靠，副作用小的一种药物。但临床通常所用的地高辛是片剂，起效时间长，生物利用度较低，不利于抢救危重病人。

本发明的目的是针对上述问题，将地高辛制成一种起效快，生物利用度高的新剂型一一地高辛气雾剂。

本发明地高辛气雾剂是通过以下措施实现的：本发明地高辛气雾剂的成份及用量是地高辛10-15mg、丙二醇0.32-0.48ml、乙醇(96％)3.68-5.52ml、二氯二氟甲烷6-10g。制备时，将地高辛加入丙二醇、乙醇混合液中，于50-60℃水浴上加热使溶解，过滤，灌入已处理过的包装瓶中，装上定量阀门，压入抛射剂即可。

本发明地高辛气雾剂经急性毒性实验LD₅₀为28.125mg/kg以上，局部刺激实验，经不同剂量口腔喷射后，经肉眼观察及组织切片镜检，均未见动物口腔有异常现象和组织学改变。经药代动力学研究，本发明地高辛气雾剂AUC_0-6为2.85ng.h/ml，地高辛片剂AUC_0-6为1.73ng.h/ml，气雾剂的相对生物利用度为165％；Tmax：地高辛气雾剂为1.35h，地高辛片剂为2.37h。表明地高辛气雾剂与片剂相比，具有生物利用度高，吸收快而完全的特点。临床主要用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭和快速心率失常，抢救危重病人效果尤佳，总有效率为100％。综上所述，本发明地高辛气雾剂具有毒性低、起效快、生物利用度高，疗效好、副作用小的优点，且质量稳定，生产工艺简单。

本发明实施例

处方：        100瓶用量

地高辛          1.25g

丙二醇          40ml

乙醇(96％)      460ml

二氯二氟甲烷    700g

制备：用本发明所述方法按处方可制备100瓶地高辛气雾剂。