[发明专利]治疗类风湿病体内导向治疗剂及制造方法无效

专利信息
申请号: 94107910.4 申请日: 1994-07-30
公开(公告)号: CN1045392C 公开(公告)日: 1999-10-06
发明(设计)人: 王来远;王建民;李小峰;肖明权;缪增星;胡骥 申请(专利权)人: 王来远
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K33/24;A61K47/24;A61K47/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 030001 山西*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 治疗 类风湿 体内 导向 制造 方法
【说明书】:

专利申请是一种以亚锡亚甲基二磷酸盐(MDP)等磷酸盐为导向载体,运载99锝(99Tc),同时有甲氨喋呤(MTX)混合而成的一种治疗类风湿关节炎(RA)及强直性脊柱炎(AS)等疾病的体内复合型导向治疗剂的制造方法。本发明属医药制剂技术领域。

RA在全球平均患病率高达1%。在我国尚无准确数字,有人估计全国约有450-500名患者,目前RA的治疗被公认为是医学上的一大难题。

目前有关RA的治疗大体包括:1、基础治疗,2、非甾类药物,3、慢作用药物,4、细胞毒药物,5、甾体类药物,6、中药等。这儿类药物的疗法普遍存在以下缺点:

1、药物对病类部位无选择性,药物入体后遍布全身,正常的组织和器管也受到药物作用,常使一些重要的脏器受到损害。

2、副作用问题,不少药物全身毒副作用大。许多病人因出现副作用而中断治疗,有些病人造成药源性损害,严重者可致死。

3、总体疗效欠佳。

近年来,随着核医学的发展,人们用多种放射性同位素做关节腔内注射。但必竟是放射性同位素,放射性对机体的不良影响不容勿视,对许多关节反复做腔内注射很不方便,也不可能,使治疗受到限制。

本发明的目的是针对上述疗法的不足和缺点,以“药物载体”的体内导向治疗方法治疗RA。这种方法能使有效药物直接作用于患处,而不损害正常组织和器官。

本发明的原理是:就RA来说是一种以关节滑膜炎为基本病变的疾病,由于滑膜炎症引起软骨及软骨下骨组织的破坏,周围软组织炎症,因此这些部位应该是药物作用的主要靶子,设法使药物入体后能自动聚集分布于病变关节,而正常关节、脏器及组织不受影响或少受影响是解决治疗RA的有效途径。

本发明之所以能导向是根据RA早期就存在滑膜炎及关节软骨下骨组织的脱钙现象。病情继续发展则有软骨及骨组织破坏,所以RA在病变部位关节的骨组织代谢极为活跃。MDP或PYP等均为骨化过程中所需要的磷酸盐类物质,极易在病变关节周围沉积,故MDP(或PYP)入体后在体内有分布于病变关节的趋向性。利用这一原理,MDP(或PYP)与元素99锝(99Tc)以络合物方式结合,形成99Tc-MDP(或PYP)复合物可以将99Tc带到靶部位起作用,故而成为RA的导向治疗剂。其中MDP是载体而99Tc则为被载的“弹头”。99Tc则是起主要作用的部分,既可起到类似非甾类药物快速消炎止痛作用,又有改善病情作用。

此外,配以甲氨喋呤(MTX)可与前者络合有明显协同增效作用,故为增效剂。由99Tc-MTX-MDP混合后制成的体内导向治疗剂,可简写为“TcMM”。

TcMM导向治疗剂的主要成分:

一、99Tc是一种其半衰期为2.13×105年的稳定的元素。在一定剂量范围内对机体各系统无损害,对人体无放射性影响,而有突出的治疗作用。

二、MDP等磷酸盐物质。在骨代谢中为亲骨性物质,故作为骨导向剂。

三、MTX即甲氨喋呤(C20H22N8O5),本专利所使用的为甲氨喋呤的钠盐与氨化钠适量的无菌冻干品,应为标示量的85.0~110.0%。

制备方法:

(一)分散式:利用Tc-99m裂变发生器,将淋洗液在无菌条件下密封保存1周后备用。使用时抽出一定量液体加入MDP(或PYP)静置10分钟,最后加入一定量的MTX液,则可使用。

二、集中式:大批量生产,利用浓缩235铀通过裂变而制造99Tc。

这几种药物的配比关系为:99Tc∶MTX∶MDP=10-10-10-8g5-30mg∶2.5-25mg。

使用方法:

导向制疗剂TcMM的剂量以其中99Tc剂量为准,抽取10-10-10-8g的药量给患者静脉注射根据病情及体重等因素斟定具体用量,用药间隔及注射次数。

本导向治疗剂主要优点为:

1、该方法所制造出的复合型导向治疗剂不会引起全身毒副作用。

2、应用时静脉注射,方法简单。对不能耐受口肥药物的患者尤为适用。

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