[发明专利]杀生物的化合物

说明书

本发明涉及某些N-苄基杂环化合物，它们的制备方法以及它们用作杀生物剂如杀虫剂。

过去已较广泛地研究了N-苄基杂环化合物。例如，JP  63287764（Nihon Tokushu Noyaku）公开了1-（3-氰基苄基）-2-（硝基亚甲基）咪唑啉，1-（3-氰基苄基）-2-（硝基亚氨基）咪  唑啉和1-（3-氰基苄基）-2-（硝基亚甲基）四氢嘧啶化合物。据称这些化合物用作杀虫剂，能有效地防治鞘翅目、鳞翅目、半翅目和双翅目。

DE OS 2514402 Al（Hoechst）公开了指明为杀虫剂的某些2-（硝基亚甲基）咪唑啉和2-（硝基亚甲基）六氢嘧啶化合物。该文献具体地公开了1-苄基-2-（硝基亚甲基）咪唑啉和1-苄基-2-（硝基亚甲基）六氢嘧啶。

DE OS 2732660（Hoechst）公开了某些杀虫的2-（硝基亚甲基）咪唑啉化合物。公开的具体实例包括1-（4-氯苄基）-2-（硝基亚甲基）咪唑啉，1-（3，4-二氯苄基）-2-（硝基亚甲基）咪唑啉，1-（2-氯苄基）-2-（硝基亚甲基）咪唑啉和1-（4-氟苄基）-2-（硝基亚甲基）咪唑啉。

欧洲专利公开号13636（Nihon Tokushu Sdizo）公开了指明为杀虫剂的2-（硝基亚甲基）四氢嘧啶衍生物。公开的具体实例包括1-（4-氯苄基）-2-（硝基亚甲基）四氢嘧啶、1-（4-溴苄基）-2-（硝基亚甲基）四氢嘧啶和1-（4-氟基-2-（硝基亚甲基）四氢嘧啶。

本发明发现了具有杀虫活性的某些N-（3-氟苄基）杂环化合物。

本发明的第一方面4提供了通式（Ⅰ）化合物：

其中n为1，2或3;R¹，R²，R³和R⁴分别代表氢原子或烷基;x代表氧原子或基团＞CR⁵R⁶，＞NR⁷，＞NCOR⁸或＞S（O）_p，其中R⁵、R⁶、R⁷和R⁸分别代表氢原子或烷基，P为0、1或2;A代表任意取代的3-氟苄基;Y代表基团＝CH-或＝N-。

现已发现与类似化合物（其中A代表例如3-氯苄基、3-溴苄基或未取代的苄基）相比，3-氟苄基的存在导致提高了通式Ⅰ化合物的杀虫活性。

在本发说明书中除非另有说明，烷基可为直链或支链，适宜含有至多10个，优选至多6个，最优选至多4个碳原子，优选的实例为甲基和乙基。

在本说明书中除非另有说明，当任何基团被指明可被任意取代时，任意存在的取代基可是在杀虫剂化合物的研制和/或影响这些化合物的结构/活性、持久性、渗透性或其他性质的修饰中常用的任何取代基。对于烷基来说，这些取代基的具体实例包括卤素特别是氟、氯或溴原子，以及苯基、烷氧基、羟基、氰基和（烷基）氨基。对于苯基部分来说，任意的取代基可包括卤原子例如氟、氯、溴和碘原子，以及硝基、氰基、烷氧基、羟基、氨基、（烷基）氨基、烷基、烷硫基和卤代烷基（特别是CF₃）。

优选地，n为1或2。

R¹、R²、R³和R⁴可分别代表氢原子或甲基。优选地，R¹、R²、R³和R⁴的至少三个代表氢原子，更优选地，R¹、R²、R³和R⁴各自代表氢原子。

优选地，x代表基团＞NR⁷或＞S（O）_p。更优选地，x代表基团＞NR⁷。其中x代表基团＞NR⁷，优选地R⁷代表氢原子。其中x代表基团＞S（O）_p，优选P为0。

在任意取代的3-氟苄基中，任意的取代基可选自卤原子或烷基、氨基、烷基氨基（该术语包括一、二和三烷基氨基）、环氨基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羧基、烷基羧基、一卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、硝基、苯氧基和氰基。