[发明专利]二芳基衍生物及其作为作物保护剂的应用

说明书

本发明涉及通式Ⅰ的新的二芳基衍生物

式中

A是＝CHOR′，＝CHSR′，＝CHR′，＝CHCl或＝NOR′，

B是OR²，SR²或NR²R³，

Het是可带有1-3个R基团的单环、双环或三环的5元或6元杂环结构。

R是卤素、硝基、氰基、CO₂R⁴、NR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、S（O）nR⁴P（O）（OR⁴）₂、取代或未取代的C_1-6烷基、C_1-4卤代烷基、取代或未取代的C_3-6环烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、C_1-4烷硫基C_1-4烷基、取代或未取代的C_2-6链烯基、取代或未取代的C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-4硫代烷氧基、取代或未取代的苄硫基、C_1-4烷基羰基、取代或未取代的苯基羰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳硫基、取代或未取代的芳基C_1-4烷基、取代或未取代的芳基C_2-4链烯基、取代或未取代的芳基C_2-4炔基、取代或未取代的芳氧基C_1-4烷基、取代或未取代的芳硫基C_1-4烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂芳氧基、取代或未取代的杂芳基C_1-4烷基、取代或未取代的杂芳基C_2-4链烯基、取代或未取代的杂芳氧基C_1-4烷基，

“取代或未取代的”所指的取代基是卤素、氰基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷氧基亚氨基C_1-2烷基，其中

n是0，1或2。

R¹，R²，R³，R⁴，R⁵相同或不同，各自是氢或C_1-4烷基，

U，V，W相同或不同，各自是卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基。

本发明还涉及用这些化合物抗害虫，尤其是真菌，线虫和螨的方法。

2-苯基-3-甲氧基丙烯酸苯酯或苯基乙醛酸甲酯-0-甲肟的苯基上的2位被杂芳甲基、杂芳乙基、杂芳氧基、苯基或杂芳氧基甲基取代时可用作杂真菌剂这一事实已经公开（EP-A178826，EP-A350691，EP-A363818，EP-A378755和EP-A254426）。但其杀真菌作用并不令人满意。

本发明的目的是提供性能更好的新化合物。

我们发现该目的可通过新化合物Ⅰ达到。我们还发现，化合物Ⅰ具有极好的杀真菌、杀昆虫、杀线虫、和杀螨作用。其杀真菌和杀昆虫作用特别好。

通式Ⅰ化合物的制备描述如下：

基团

通式Ⅰb的新化合物可用例如下述方法制备：按常规方法，将通式1的溴代芳族化合物与杂芳族锡化合物2或杂芳族硼化合物3反应，反应在过渡金属催化剂（TM）、最好在诸如NiCl₂，Pd（OAc）₂，PdCl₂或Pd（PPh₃）₄之类的镍或钯化合物存在下进行（参见：例如Synthesis，693（1987），T.R.Bailey，Tetrah.Lett.4407（1986）;Y.Yamamoto，Hetercycles 16，1161（1981））。杂芳族锡和硼化合物是已知的或者可按类似于已知方法制备的。

路线1

通式Ⅰ化合物的另一种制备方法是[3+2]-偶极环化加成，Het代表芳香5元杂环结构。