[发明专利]生物活性皮肤疗法

说明书

本发明涉及一种适用于治疗皮肤病和机能紊乱以及改进皮肤调理的药物组合物。

由于皮肤对环境污染物、刺激物和有毒试剂的易感性和由于皮肤表面积大，所以皮肤是各种疾病和机能紊乱即变性、炎症、内分泌、代谢或形成瘤的常发病部位。尽管市场上有许多皮肤药剂，但这些药剂很难抵抗皮肤损伤或疾病的媒介，或增强皮肤在损伤或疾病后的修复能力，或对抗这种机能紊乱复发或防止其发展以保持皮肤的完整性。况且目前所能得到的许多治疗用药方式，对病人的选择或应用都有局限性。因此，本发明的目的是介绍一种协同药物组合物，该组合物不仅能克服这些局限性，而且还能有效对抗引起皮肤疾病或损伤的媒介，增强所受任何损伤或损坏的修复能力，而且通过增强皮肤抵抗治疗过的疾病或机能紊乱复发的抗性，保持皮肤的完整性。

本发明提供一种协同药物组合物，该组合物含有甲基磺酰甲烷和一种含硫的氨基酸如半胱氨酸、胱氨酸、半胱胺、蛋氨酸羧基酯化的和S-甲基蛋氨酸锍衍生物。该羧基最好被具有1-6个碳原子的低级烷基如甲基酯化。还可含有蛋氨酸的S-甲基取代的三元锍衍生物如溴化、碘化和氯化蛋氨酸甲基锍。

值得注意的是至少上述一些化合物具有一个或多个光学活性中心，尤其是在已取代氨基和羧基碳的氨基酸情况中。因此，为了消除怀疑，可观察本发明延伸的两个单独的异构体如D-和L-异构体和对映体，而且当存在两个或多个光学活性中心时，非对映异构体以及异构体的混合物还包括消旋的DL混合物。

已意外地发现，甲基磺酰甲烷能改变皮肤出现的变性和老化过程，治疗各种疾病即炎症、代谢、内分泌或创伤如伤口和溃痕，并且通过延迟其生理化学性质能使皮肤免于这些疾病和机能紊乱的复发，从而增强皮肤对有毒物质引起损伤的抵抗力;与此同时，尤其令人惊奇的发现，添加含硫氨基酸能以协同方式增进其治疗效益。这一作用涉及的各个活性成分总作用低于这些活性成分结合在一起所能达到的作用。还可观察到该组合物具有粘附于皮肤的有利性质，从而得以延长与治疗区域的接触，提高治疗效率。体内和体外试验证明本发明组合物具有下列作用：

1.消除氧衍生的游离基，该游离基是细胞毒素剂，与组织损坏和创伤有连带关系，此外还可削弱治愈和修复的过程。

2.细胞保护作用，涉及延迟生物组织的生理-化学性质，因此可增强对有毒刺激物的抗性。

3.生物合成和硫的给予，它影响增强修复和治愈。

只要不限制本发明的范围，可以认为这些作用的一种或多种在或大或小的程度上导致本发明组合物所具有的有益效果。

将本发明组合物涂于皮肤上以改善其调理，可采用许多方式，包括：

a.改善已出现的变性变化的严重程度。

b.防止这种变化的发展。

c.通过延迟其生理化学性质，提高皮肤对损伤的抗性，由此能防止环境刺激物、污染物和有毒试剂的有害作用。

d.具有有效的防晒效应，从而防止紫外线使皮肤发生沉积变性和过早老化。此外可增强对有害转化的易感性。

e.增强对炎症、内分泌和代谢机能紊乱的治愈能力。

f.增强伤口、溃疡、裂纹和窦道的愈合，还可增强皮肤移植的处理和愈合。

皮肤调理方面的改善还可包括保持皮肤活力、光滑、坚固和组织。

有利的是，为了进一步增强该组合物在皮肤中的效力，还可含有血管舒张物质如薄荷醇。此外，已经注意到在本发明组合物中掺入维生素A和E可提高治疗的效果。

另外，本发明提供一种含有甲基磺酰甲烷和含硫氨基酸、与药用载体均匀混合、适用于改善皮肤调理的药用组合物。

另一方面，本发明提供一种含有甲基磺酰甲烷和含硫氨基酸与药用载体均匀混合的局部用制剂，该载体对生物组织不应当是有害的或与该制剂任何成分不能相容的。由于某些人较另一些人的皮肤更与该制剂任何成分不能溶合成一体。