[发明专利]制备噁唑衍生物的方法

权利要求书

1、制备式Ⅱ化合物的方法，

其中R₁是苯基或噻吩基；

R₂是氢、低级烷基或与CO₂一起表示四唑-1-基；

X是二价连接基团，选自CH₂CH₂、CH=CH和CH₂O；

Y是在3-或4-苯基位上的二价连接基团，选自OCH₂、CH₂CH₂和CH=CH；

所述方法包括，

(a)将式Ⅱ^a化合物水解成相应酸

其中R₂^a是低级烷基，R₁、X和Y如上述所定义；或者

(b)用低级链烷醇酯化式(Ⅱ^b)化合物

其中R₁、X和Y如上述所定义；或

(c)用催化氢化还原剂还原式(Ⅲ)化合物，得到式(Ⅳ)化合物，

其中R₁、R₂和Y如上述所定义，

(d)用BrCH₂CO₂R₂^a(其中R₂^a是低级烷基)烷基化式(Ⅴ)化合物，得到式(Ⅵ)化合物，

其中R₁和X如上述所定义，OH连接在苯环的3或4位，

其中R₂^a是低级烷基，R₁如上述所定义，X是CH₂CH₂，CH=CH；或

(e)用式(Ⅷ)的噁唑烷基化式(Ⅶ)的3或4位取代的苯酚，得到式(Ⅸ)化合物，

其中Y^a是CH₂O，R₂^a是低级烷基，

其中R₁是苯基或噻吩基，

其中R₁和R₂^a如上述所定义，Y^a是CH₂O，

(f)式(Ⅹ)化合物的三氟甲磺酸酯与H₂C=CHCO₂R₂^a(其中R₂^a是低级烷基)反应，得到式(Ⅺ)化合物，

其中R₁是苯基或噻吩基，OH与苯环的3或4位连接，

其中R₁是苯基或噻吩基，R₂^a是低级烷基，

(g)式(Ⅻ)化合物与CH₂CO₂R₂^a(其中R₂^a是低级烷基)的三甲基膦酸酯衍生物反应，得到式(ⅩⅢ)化合物，

其中R₁是苯基，甲酰基与苯环的3或4位相连，

其中R₁和R₂^a如上述所定义，

(h)式(ⅩⅣ)化合物与式(ⅩⅤ)的膦酸噁唑反应，得到式(ⅩⅥ)化合物，

其中R₂^a是低级烷基，侧链与苯环的3或4位相连，

其中R₁是苯基或噻吩基，

其中R₁是苯基或噻吩基，R₂^a是低级烷基，

2、权利要求1的方法，其中制备的是R₁是苯基的式Ⅱ化合物。