[发明专利]三唑并嘧啶衍生物

说明书

本发明涉及某些三唑并嘧啶衍生物、其制法、含这些化合物的组合物以及将其用作杀霉菌剂。

本申请人的共同未决欧洲专利申请第92204097.7号公开了通式

的化合物，通式（A）中R¹代表取代的或未取代的烷基、链烯基、链炔基、链二烯基、环烷基、二环烷基或杂环基;R²代表氢原子或烷基;或R¹和R²连同居间的氮原子一起代表取代的或未取代的杂环;R³代表取代或未取代的芳基;R⁴代表氢或卤素原子或基团-NR⁵R⁶，其中R⁵代表氢原子或氨基、烷基、环烷基或二环烷基，R⁶代表氢原子或烷基。这些化合物具有杀菌性，特别对子囊菌，如黑星菌属（Venturia  inaequalis）、葡萄孢属（Botrytis  cinerea）和交链孢属（Alteranria  solani）。

现已发现，通式A化合物的某些环烷基和杂环同类物也显示杀菌活性。

根据本发明，提供了通式

的化合物，通式中R¹代表取代或未取代的烷基、链烯基、链炔基、链二烯基、环烷基、二环烷基或杂环基;R²代表氢原子或烷基;或R¹和R²连同居间的氮原子一起代表取代的或未取代的杂环基;R³代表取代或未取代的环烷基或杂环基;R⁴代表氢或卤素原子或基团-NR⁵R⁶，其中R⁵代表氢原子或氨基、烷基、环烷基或二环烷基，R⁶代表氢原子或烷基。

如果本发明的化合物含烷基、链烯基、链炔基或链二烯基取代基，还可以是直链的或支链的，可以含至多12个、优选至多达6个、特殊优选至多达4个碳原子。环烷基可含3-8个、优选为3-6个碳原子。二环烷基可含4-12个、优选为4-8个碳原子。芳基可以是任何芳烃基，特别是苯基或萘基。杂环可以是任何的含至少一个杂原子的饱和的或不饱和的环状体系，3-6员环是优选的，5和6员环是特别优选的。含氮、氧和硫的杂环，如吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、呋喃基、吡喃基、吗啉基和噻吩基是特别优选的。

当任何上述取代基为取代或未取代的时，存在与不存在的取代基可以是通常用于开发农药化合物和/或改性这些化合物以影响其结构/活性、持久性、渗透性或其它性能的任何一个或多个取代基。这些取代基的具体实例包括：例如卤原子、硝基、氰基、氰硫基、氰氧基、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基胺基、二烷基胺基、甲酰基、烷氧基羰基、羧基、烷酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基甲酰基、烷基酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、杂环基、特别是呋喃基，和环烷基、特别是环丙基。一般来说可有0-3取代基。当任何上述取代基是或含有烷基取代基时，则可以是直链的或支链的，可含至多12个、优选至多6个、特别优选至多4个碳原子。当任何上述取代基是或含芳基或环烷基时，则芳基或环烷基部分本身可以为一个或多个卤原子、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基取代。对于环烷基和杂环基，任选的取代基还包括同环烷基或杂环基的两个相邻的碳原子形成饱和和不饱和烃环的基团。换言之，饱和或不饱和烃环可非限定性地同环烷基或杂环基稠合。