[发明专利]嗜酸性白细胞浸润抑制剂

说明书

本发明涉及以三环状均三唑并衍生物作为有效成分，对炎症病灶的嗜酸性白细胞浸润具有强抑制作用的嗜酸性白细胞浸润抑制剂。

近年来已经查明，在支气管哮喘等变应性疾病的慢性化方面，嗜酸性白细胞起着重要的作用。例如，从哮喘病患者处吸入抗原而引起哮喘病发作数小时后，在其支气管肺胞洗涤液（BALF）中可以发现嗜酸性白细胞有所增加。有人认为，嗜酸性白细胞由于在其颗粒中具有主要碱性蛋白（MBP）和嗜曙红细胞阴离子蛋白（ECP）等组织伤害性的蛋白质以及由于能够产生活性氧，因此对组织的破坏具有很大的关系（最新医学，45卷，第3期，最新医学社）。因此，可以预料，能够抑制嗜酸性白细胞浸润的化合物将会对支气管哮喘等变应性疾病具有治疗效果。

人们期待并希望获得一种对支气管哮喘等变应性疾病具有治疗效果的新型并且有用的嗜酸性白细胞浸润抑制剂。

本发明的目的是要提供一种作为抗炎症剂、抗变应剂有用的嗜酸性白细胞浸润抑制剂。

也就是说，本发明提供了一种以下列式（Ⅰ）表示的三环状均三唑并衍生物或其药理学上允许的盐作为有效成分的嗜酸性白细胞浸润抑制剂，所说式（Ⅰ）为：

[式中，R¹表示氢、低级烷基、碳原子数为3～5的环烷基、或者取代或非取代的芳基;R²、R³各自表示氢、低级烷基、低级烷氧基或卤原子;W表示C＝O、CR⁴R⁵（R⁴、R⁵各自表示氢、低级烷基）;A表示碳原子数为1～5的饱和或不饱和的直链或支链的亚烷基（但可以含有杂原子）。1表示0～2;n表示1～3;…表示单键结合或双键结合;Y表示N或C;Z表示C（B）Ar¹Ar²（B表示氢、羟基或甲氧基;Ar¹、Ar²各自代氢、取代或非取代的芳基）、CAr¹Ar²（Ar¹、Ar²的定义同上）、O-CHAr¹Ar²（Ar¹、Ar²的定义同上）或稠合芳香环]。

本发明的嗜酸性白细胞浸润抑制剂，正如下列实施例所示那样，可以发挥强力的抑制嗜酸性白细胞浸润的效果。因此，使用本发明的嗜酸性白细胞浸润抑制剂可以预防和治疗与嗜酸性白细胞有关的疾病（哮喘、寄生虫病、肿瘤、嗜酸性白细胞引起的白血病、嗜酸性白细胞增多症一类疾病、嗜酸性白细胞引起的肺炎、嗜酸性白细胞引起的胃肠炎等）。

如上所述，本发明的嗜酸性白细胞浸润抑制剂是以上述式（Ⅰ）所示三环状均三唑并衍生物或其药理学上允许的盐作为有效成分的制剂。