[发明专利]2-芳基亚肼基-3-酮酸吡啶，它们的制备方法及其作为农药的应用

说明书

本发明涉及新的2，2，6，6-四烷基-4-氨基哌啶的酰胺衍生物，它们的制备方法，含有它们的药剂以及它们作为农药，特别是作为杀菌剂的应用。

已知的2，2，6，6-四甲基-4-氨基哌啶的酰胺作杀菌剂的成分是已知的（见DE-A-3901246，DD-A-138729）。该酰胺类化合物的药效、特别是在用量低的情况下往往不能令人满意。

已经发现了新的2，2，6，6-四烷基-4-氨基哌啶的酰胺，证实它们对植物病原真菌具有广谱，优良防治效果，特别是在低剂量下。

本发明涉及通式Ⅰ所示的化合物以及它们的盐，优选那些植物能够承受的无机或有机酸的酸加成的盐，

式中

R¹是氢，（C₁-C₁₂）-烷基，（C₂-C₆）-链烯基，（C₂-C₆）-炔基，其中的烷基，链烯基和炔基需要时可带分至3个相同或不同的选自卤素，（C₁-C₃）-烷氧基，（C₁-C₃）-烷硫基，氰基，（C₃-C₆）-环烷基的取代基，需要时也可是取代的芳基和需要时可是取代的芳氧基或这三个基团如果不包括在上面所列举的定义内，需要时可被部分的或完全卤代，需要时可是个带有多至3个相同的或不同的选自氧，硫和氮杂原子的取代的5-或6元杂环，需要时可是取代的（C₃-C₉）-环烷基或需要时可悬取代的苯基或萘基;

R²是氢，（C₁-C₄）-烷基，（C₁-C₃）-烷酰基或（C₁-C₃）-烷氧基羰基;

R³是（C₁-C₄）-烷基;

R⁴是氢，氰乙基，苄基，OH，O或COOR³;

X是相同的或不同的基团，选自卤素，氰基，硝基，氰硫基，（C₁-C₆）-烷基，（C₁-C₆）-烷氧基，（C₁-C₆）-烷硫基，其中的烷基，烷氧基和烷硫基需要时可带多至3个相同的或不同的选自卤素和（C₁-C₃）-烷氧基的取代基或这三个基团如果不包括在上面的定义之内，需要时可被部分的或全部卤代的，（C₁-C₃）-烷氧基羰基，芳基，芳基氧基或芳酰基，优选苯基，苯氧基或苄酰基，它们每一个都可带有多至5个相同或不同的选自卤素或三氟甲基的取代基，（C₃-C₆）-环烷基或NR⁵R⁶，或是n≥2，2个相邻的X与携带它们的苯环一起形成一个萘基或一个四氢化萘基和，如果n＞2，其余的X基如上面所确定的含义;

Y是O或NOH;

R⁵和R⁶是相同的或不同的，是氢，（C₁-C₄）-烷基或是被相同的或不同的（C₁-C₃）-烷基三取代的（C₃-C₆）-环烷基，和

n是0-4的整数

本发明的盐是例如盐酸，溴氢酸或碘氢酸，硫酸，磷酸，亚磷酸，硝酸，醋酸，丙酸，马来酸，富马酸，乳酸，乙醇酸，草酸，琥珀酸，柠檬酸，对甲苯磺酸，水杨酸，十二烷基磺酸加成的盐或邻磺酰苯酰亚胺的盐。

优选的式Ⅰ所示的化合物以及它们的盐是下列这些，式中

R¹是氢，需要时可是取代的（C₁-C₄）-烷基，需要时可是取代的苯基，需要时可是取代的苯基甲基或需要时可是取代的（C₃-C₆）-环烷基;

R²是氢，（C₁-C₄）-烷酰基或（C₁-C₃）-烷氧基羰基;