[发明专利]吡唑衍生物

说明书

本发明涉及吡唑衍生物，含有作为活性成分的吡唑衍生物的除草剂和用于生产此吡唑衍生物的新的中间体化合物。

在谷物等生长过程中经常使用以三嗪为主要成分的除草剂如阿特拉津和以羧酸N-酰苯胺为主要成分的除草剂如草不绿和丙草安。但是，阿特拉津对禾本科杂草显示出较低的效能而草不绿和丙草安对阔叶杂草显示出较低的效能。因此，目前困难的是用一种除草剂同时控制禾本科杂草和阔叶杂草。另外，由于需要较大的剂量，从环境问题上考虑上述除草剂是不理想的。

另一方面，具有除草活性的具体的4-苯甲酰基-吡唑衍生物是已知的（见JP-A-63-122672，JP-A-63-122673，JP-A-63-170365;JP-A-1-52759，JP-A-2-173和JP-A-2-288866）。

另外，例如下式吡唑酯作为商业上的除草剂也是已知的。

但是，具有硫代苯并二氢吡喃环的吡唑衍生物例如下述的本发明化合物不是已知的，而具有烷氧基亚氨基基团的衍生物也不是已知的。

同时，商业上可得到的吡唑酯是一种用于水稻田的除草剂，当将其用于耕地时几乎没有除草活性。另外，在对叶面施用时，以上描述的4-苯甲酰基-吡唑衍生物对阔叶杂草例如欧龙牙草、麻、绿苋等有活性，但在耕地上使用时，它们的活性实际上是十分不够的。而且，它们对禾本科杂草例如狗尾草，马唐、稗等显示出很低的活性。在对土壤施用时，上述衍生物对禾本科杂草例如狗尾草、马唐、稗等和对阔叶杂草例如欧龙牙草、麻、绿苋等均显示出很低的活性。

本发明第一个目的是提供了一类新的吡唑衍生物，其对玉米、小麦和大麦显示出很高的选择性并且可通过叶面施用和土壤施用的任何一种方式以低剂量控制禾本科杂草和阔叶杂草。

本发明第二个目的是提供一种含有作为活性成分的上述吡唑衍生物的除草剂。

本发明第三个目的是提供一类用于生产上述新的吡唑衍生物的新的中间体化合物，

下式吡唑衍生物

（其中R¹是C₁-C₆烷基，R²、X¹和X²分别是C₁-C₄烷基，R³是氢或C₁-C₄烷基，m是整数0或1，和n是整数0，1或2。）或其盐实现了上述第一个目的。

含有作为活性成分的上述式（Ⅰ）吡唑衍生物和/或其盐的除草剂实现了上述第二个目的。

另外，下式的芳族羧酸衍生物

（其中R¹是C₁-C₆烷基，X¹和X²分别是C₁-C₄烷基，m是整数0或1，和n是整数0，1或2）或其盐实现了上述第三个目的。

首先，将本发明新的吡唑衍生物详述如下。

本发明新的吡唑衍生物包括式（1）化合物。

式（Ⅰ）中，R¹是C₁-C₆烷基如甲基，乙基，丙基，丁基，戊基或己基，R²，X¹和X²分别是C₁-C₄烷基如甲基，乙基，丙基如正丙基或异丙基或丁基如正丁基。丙基，丁基，戊基和己基如上所述可以是直链或支链的。R¹优选地是C₁-C₄烷基，更优选地是甲基，乙基或异丙基。

R²，X¹和X²分别是C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷基包括甲基，乙基，丙基如正丙基或异丙基和丁基如正丁基。丙基和丁基如上所述可以是直链或支链的。优选的是甲基或乙基。

R³是氢或C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷基包括上述R²，X¹和X²所述基团。优选的是氢或甲基，更优选的是氢。丙基和丁基可以是直链或支链的。