[发明专利]经皮肤给药用贴剂

说明书

本发明涉及适用于经皮肤的药物治疗领域。更详细地说，涉及在给患者经皮肤投药之前的保存期间，有效地抑制药剂的泄漏及逸散而可保持其稳定性的经皮肤给药用贴剂。

近年来，由皮肤或粘膜投用药物的制剂作为给患者用药的手段，已渐受重视起来。经患者的皮肤或粘膜给药的制剂，可对患者全身所有部位投用药物，也使长期地、连续地投用受控制的一定的药量成为可能。

可以经皮肤给药的制剂，一般可分类为药剂分散于粘接剂层的基块型和具有贮药层的贮器型二种。作为现在熟知的典型的基块型经皮肤给药制剂有，如特开昭57-59806号公报上所述的制剂;作为典型的贮器型经皮肤给药制剂，有如特公昭54-16566号公报上所述的。在贮器型制剂中，为投入能使药效成分在一定的时间内在体内作连续循环的控制量的药量，将预先设计的一定量的药效成分、一种或二种以上的溶剂、吸收促进剂、溶解剂、稳定剂、增粘剂等封入在药剂贮层中。

然而，在已往的贮器型制剂结构中，在将药物给患者投用之前的保存期间，会发生药物从控制膜泄漏或逸散使在给患者用药时，药剂量少于预先设计的量。因此，就不能达到使预先设计量的药效成分连续地、进行全身给药这一皮肤给药制剂的目的。为解决这些已往的皮肤给药用粘剂的缺点，已有人开发了各种制剂，如在贮药层的上部及下部设计一种薄膜，使该药剂不受溶剂影响，为保护该药剂不受各种环境因素干扰，用薄膜密封贮药层，使用时，由拉剥开离脱性垫衬露出贮药层再加以使用;还有，用铝制层片薄膜密封贮药层存放，使用前，去除该铝层片，由此提高保存期间的稳定性。但以上二种结构复杂，尚未能解决问题。

又，特开平2-1283号公报上所述的经皮肤给药制剂的例子示于图9。其特征在于，在该贮器型经皮肤给药制剂中，将第二层可剥离的垫封膜密封药物有效渗透，面积的周围，由此防止药剂在保存时的泄漏与逸散。该可剥离的热封层11由于比剥离衬垫层6和内侧衬垫（内衬）层9之间的粘结力更弱，当患者使用时，内侧衬垫层9和剥离衬垫层6共同被去除，形成药剂释放通道。在该经皮肤给药制剂中，可剥离的热封部分尚不能完全将药剂密封于贮器层内，也未能达到完全防止保存时的药剂的泄漏及逸散。另外，在该图中，1为经皮肤给药贴剂;2为背衬层;4为贮药层;5为压敏性粘接剂;8为膜层;9为内侧衬垫层。在下面各附图中，同一符号表示相同的东西。

在这种控制膜的下侧具有压敏性粘接剂的、已往类型的经皮肤投药用贴剂中，药剂从控制膜通过皮肤时要通过粘接剂层，在药剂与粘接剂之间发生相互作用，严重影响到药效成分连续、均匀地经皮肤给入。或者，也会发生压敏性粘接剂的劣化。

本发明的目的在于，解决这些已往的经皮肤给药用贴剂的缺点，提供一种经皮肤给药用贴剂，该制剂可经皮肤投药，将预先设计好的药量和药效成分，稳定连续地投用于全身所有的部位。

本发明的另一目的是在于，提供一种经皮肤给药用贴剂，该制剂在给患者投用之前，最初设计的药量的药效成份可无损地稳定保存。

本发明的再一个目的在于，提供一种经皮肤给药用贴剂，该制剂可不受压敏性粘接剂的影响，使药效成份经皮肤投用成为可能。

上述这些目的，由本发明的具有可按刻痕破裂成规定形状的保护膜的经皮肤给药用贴剂得以达到。

即，本发明为这么一种用于从人体皮肤或粘膜给药的经皮肤给用贴剂，该制剂由以下部分构成：

1.对药效成分为非渗透性（不可透过）的背衬层;

2.位于该背衬层中央部下侧，含有药剂成分的贮药层;

3.位于该贮药层及背衬层外缘部下侧，刻有刻痕，对药剂成分为非渗透性的保护膜;

4.位于该保护膜下侧的压敏性粘接剂层;

5.位于该压敏性粘接剂下侧、不透过药剂成分的、可剥离的剥离衬垫层。

下面，根据附图，详细说明本发明。图1所示为本发明的经皮肤给药用贴剂例的截面图;该图（a）为使用前的保存状态，该图（b）为使用时将剥离衬垫剥离了的状态。又，在该图中，3为保护膜，7表示刻痕。

图1中，位于经皮肤给药用贴剂1中的最上层的是背衬层2。该背衬层有可按需要，放入并固定药剂用的凹坑。该背衬层的外侧形状及凹坑部的形状并无特别限制，一般使用圆形或椭圆形。