[发明专利]4－苯甲酰基异噁唑衍生物，其制法，含该化合物的组合物及应用

权利要求书

1.一种式(I)的4-苯甲酰基异噁唑衍生物：

其中：

R代表氢；

R¹代表环丙基；

R²代表卤素原子、C_1-4卤代烷基或-S(O)pR⁶；

R³代表被R⁷任意取代的苯基；

X代表氧原子或-S(O)q-；

n代表1或2；

R⁶代表C_1-4烷基或苯基；

R⁷代表卤素原子或C_1-4烷氧基；

p代表0，1或2；

q代表0，1或2。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于取代基-XR³或R²之一位于苯甲酰环的2号位。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于R²代表-S(O)pR⁶；p或q之一为0。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于苯甲酰环上的5和/或6号位置未被取代。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于R²代表卤素原子，三氟甲基或-S(O)pR⁶；

X代表-S(O)q-；

R⁶代表甲基。

6.一种如权利要求1所述的化合物，其特征在于：

它们是：

5-环丙基-4-(2-苯硫基-4-三氟甲基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(2-苯磺酰基-4-(三氟甲基苯酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(2-苯氧基-4-三氟甲基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-〔2-(3-氯代苯硫基)-4-三氟甲基苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔2-(2-氯代苯硫基-4-三氟甲基苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-(2-4-氯代苯硫基-4-三氟甲基苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔2-(3-氯苯磺酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-5-〔4-氯苯磺酰基)-4-三氟甲基苯基甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔2-(4-氯苯亚硫酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-(4-氯-2-苯硫基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(4-氯-2-苯磺酰基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-氯苯基硫苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-氯苯基亚硫酰基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-氯苯磺酰基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-甲氧苯硫基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-甲氧苯亚硫酰基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-〔4-氯-2-(3-甲氧苯磺酰基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-(2，4-二(苯硫基)苯甲酰基〕异噁唑；

5-环丙基-4-(3，4-二氯-2-苯硫基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(3，4-二氯-2-苯磺酰基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(4-氯-2-甲基磺酰基-3-苯氧基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(4-氯-2-甲基磺酰基-3-苯硫基苯甲酰基)异噁唑；

5-环丙基-4-(2-甲基磺酰基-3-苯硫基苯甲酰基)异噁唑；

7.如权利要求1所述的式(I)的4-苯甲酰基异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，它包括：

a)使式(II)化合物与羟胺或羟胺盐反应：

其中L为离去基团，而R¹，R²，R³，X和n如权利要求1所限定；或者

b)使式(III)化合物与有机金属试剂反应：

其中Y代表羧基或其活性衍生物，R¹如权利要求1所限定，有机金属试剂为格利雅试剂。