[发明专利]治疗疼痛和增强疼痛解除作用的组合物

说明书

本发明涉及治疗疼痛的可注射组合物，治疗疼痛的方法以及抗火甾族化合物的新用途。

通常，由风湿性疾病和运动器疾病引起的疼痛用通常在广义上称为止痛药的非甾类抗炎药、局麻药和解痉剂以及也具有其它作用的血管收缩剂、血管舒张剂和肌肉松驰剂来治疗，它们可以结合使用。使用多种药物的治疗是基于疼痛的产生机理和药物的作用机理。例如，非甾类抗炎药通过抑制产生疼痛的物质前列腺素的合成，显示出针对病因的作用，而局麻药通过阻断神经刺激从局部疼痛源到中心的传递，显示出针对症状的作用，这些药物的结合目的在于通过在不同部位显示出不同的作用而提供协同作用。为达到这种协同作用而配制的药物的例子是NeoVitacain injection^(VITACAIN PIIARMACEUTI CAL CO.，LTD.，JAPAN)，它是一种含有盐酸地布卡因、水杨酸钠和溴化钙作为活性成分并且有下文所示配方的局部注射剂。该注射剂作为止痛剂用于头神经痛、肌痛、风湿病、轻度背痛等的疼痛治疗是特别有效的。如果可进一步改善其效果，Neo Vitacain injection^和其类似的治疗疼痛组合物的有用性将会大大加强。

Neo Vitacain injection^的配方(100ml)：

    盐酸地布卡因        100mg

    水杨酸钠            300mg

    溴化钙              200mg

    盐酸硫胺            200mg

    盐酸吡哆醇          100mg

    泛酸钙              100mg

本发明的目的是提供新的对疼痛疾病有效的药物组合物。

本发明的另一目的是提供治疗疼痛疾病的方法。

本发明还有一个目的是提供如含在增强疼痛的解除作用的组合物中的抗炎甾族化合物的新用途，它可以与其它止痛剂如Neo Vitacaininjectien^一起用于治疗疼痛。

为了实现上述目的，本发明人已进行了广泛的研究，发现通过将抗炎甾族化合物加到含地布卡因、水杨酸的可药用盐和溴化钙的组合物中所得的组合物，其解除疼痛的作用优于常规的疼痛治疗剂的作用，并且发现，所述组合物极其适用于治疗疼痛。此外，本发明人发现，使用含地布卡因、水杨酸的可药用盐、溴化钙和抗炎甾族化合物的组合物进行治疗，是一种极其有效的减小疼痛的方法。更进一步，本发明人发现，抗炎甾族化合物可以增强含有地布卡因、水杨酸的可药用盐和溴化钙的组合物的疼痛解除作用。基于这些发现，发明人完成了本发明。

也就是说，本发明是：

1.治疗疼痛的可注射组合物，其中含有地布卡因、水杨酸的可药用盐、溴化钙和抗炎甾族化合物；

2.治疗疼痛的方法，包括将含有地布卡因、水杨酸的可药用盐、溴化钙和抗炎甾族化合物的组合物注射到疼痛部位；

3.用于增强含有地布卡因、水杨酸的可药用盐和溴化钙的组合物的疼痛解除作用的组合物，它含有抗炎甾族化合物和可药用的载体；以及

4.如含在增强含有地布卡因、水杨酸的可药用盐和溴化钙的组合物的疼痛解除作用的组合物中的抗炎甾族化合物的应用。

这里的疼痛特别是指局部区域或部位的疼痛，包括肌筋膜痛、肩周炎、症状性神以痛、以及伴随着运动器疾病的经皮的、肌肉的和关节的疼痛。具体的例子包括枕骨神经痛、颞部神经痛、肌肉痛、神经痛、慢性风湿性疾病、轻度背痛、背痛、由自主神经敏感性引起的疼痛、偏头痛、三叉神经痛、冻肩以及由自主神经失调引起的疼痛(如疼痛失眠、绝经神经痛)。

在本说明书中，疼痛的治疗是指为消除或减轻上述疼痛而给定的治疗。

在本发明中所用的地布卡因通常为盐形式，优选为盐酸地布卡因。

在本发明的药物组合物中所用的抗炎甾族化合物可以是任何抗炎甾族化合物，只要它可作为注射剂使用就行，其实例包括地塞米松、倍他米松、甲强龙、强的松龙及其盐。这些抗炎甾族化合物通常以可药用的盐形式使用，例子有醋酸地塞米松、棕榈酸地塞米松、磷酸钠地塞米松、间磺基苯甲酸钠地塞米松、醋酸倍他米松、磷酸钠倍他米松、醋酸强的松龙、丁基醋酸强的松龙、琥珀酸钠强的松龙、醋酸甲强龙和琥珀酸钠甲强龙，优选磷酸钠地塞米松、磷酸钠倍他米松和醋酸甲强龙。

本发明中所用的水杨酸的可药用的盐的例子有碱金属盐，优选钠盐。