[发明专利]咪唑衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 93102412.9 | 申请日： | 1993-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN1036341C | 公开（公告）日： | 1997-11-05 |
| 发明（设计）人： | H·海彻;R·海宁;A·瓦格纳;H·格哈德;R·贝科;B·斯考尔肯 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/84 | 分类号： | C07D233/84;C07D233/86;C07D233/90;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
1.通式(I)化合物或其生理上可接受的盐的制备方法，通式中各符号的含义如下：a)R1是(C1-C3)烷基；b)R2是1.(C1-C6)烷基；或 2.(C3-C7)环烷基；c)R3是1.氢， 2.CH2OR5，或 3.CO-R6；d)R4是1.SO2NHR7， 2.SO2-NH-CO-NR7R9， 3.SO2-NH-COOR7，或 4.SO2-NH-COR7；e)R5是1.氢，或 2.(C1-C6)烷基；f)R6是1.氢，或 2.OR7；g)R7和R9可以相同或不同，它们是 1.氢， 2.(C1-C6)烷基， 3.(C2-C6)链烯基， 4.(C3-C8)环烷基， 5.(C3-C8)环烷基(C1-C3)-烷基， 6.苯基，或 7.苯基-(C1-C4)-烷基；h)n是0，1或2；该方法包括通式(II)的化合物用通式(III)的化合物烷基化，其中R1、R2、R3和n的定义同上，
其中R4的定义同上，U是离去基团，
任选地除去临时导入的保护基，任选地转化所制得的通式(I)的磺酰胺成为通式(I)的脲烷，任选地转化所制得的通式为(I)的磺酰胺或所制得的通式为(I)的脲烷成为通式为(I)的磺酰脲和任选地转化所制得的通式为(I)的化合物成为其生理上可接受的盐。
2.权利要求1的方法，其特征是，制备的通式为(I)的化合物或其生理上可接受的盐中的R1是乙基或正丙基。
3.权利要求1的方法，其特征是，制备的通式为(I)的化合物或其生理上可接受的盐中的R1是正丙基.
4.权利要求1-3中任一项的方法，其中制备的通式I化合物及其生理上可接受的盐中的R2是(C1-C6)-烷基，R3是COR6，n是0，R4是SO2-NH-COOR7、SO2NHCO-NHR7或SO2-NH-COR7，R6是氢或OR7和R7是氢或(C1-C6)-烷基。
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