[发明专利]杀生物的化合物

说明书

本发明涉及新型异噁唑甲基取代的杂环化合物，涉及其作为杀生物剂，特别是杀虫剂的应用，涉及含有这种化合物的杀生物组合物，以及涉及这种化合物的制备方法。本发明特别涉及N-（3-卤-5-异噁唑甲基）-2-硝基亚甲基-和-2-硝基亚氨基咪唑啉和嘧啶。

EP-A-0192060（Nihon）涉及下列通式的杂环化合物

式中：n代表0或1;R¹，R²，R⁵和R⁶分别代表氢原子或烷基;R³和R⁴分别代表氢原子，羟基或烷基;

X代表硫原子，氧原子或--R⁷或--R⁸基团，其中R⁷选自一个含下列各基的大基团，例如氢或卤原子，羟基，烷氧基，或苯甲酸基或烷基，而其中R⁸选自氢原子，或烷基，芳基或苄基;

y代表氮原子或＝-R⁹基团，其中R⁹选自一个含下列各基的大基团，例如氢或卤原子，或羟基，烷氧基，苄氧基，或烷基;

R代表氢原子或烷基;

Z代表一个含有至少一个选自氧，硫和氮杂原子的五元或六元杂环，该杂环还含有至少一个选自一个含下列各基的大基团的取代基，例如卤原子，或烷基，卤烷基，硝基，氰基，烷氧基，烷硫基，烷亚磺酰基，烷磺酰基，链烯基，卤烷氧基，卤烷硫基，卤链烯基，酰氨基，卤酰氨基，烷酯基，氰硫基或炔烃基。

EP-A-0192060的意图是公开887个化合物，但仅有较少数化合物附有证明化合物已被制出的任何物理化学数据。EP-A-0192060的宽权利要求包括本发明的N-（3-卤-5-异噁唑甲基）-2-硝基亚甲基-和-2-硝基亚氨基咪唑啉和嘧啶，另外，在164页，以实施例522-524的形式，举出三个这类化合物的结构，像下列那样，几个另外的3-取代-5-异噁唑甲基类似物：

另外，在188页，以实施例806的形式又举出这一化合物结构，但不带分析数据。

因此，就任何N-（3-卤-5-异噁唑甲基）-2-硝基亚甲基-和-2-硝基亚氨基咪唑啉和嘧啶而言没有举出任何分析数据。另外，没有举出生理活性数据。因此它们被认为只不过是书面上的实施例。

所以N-（3-卤-5-异噁唑甲基）-2-硝基亚甲基-和-2-硝基亚氨基咪唑啉和嘧啶不能被认为是由EP-A-0192060正式公开。

在Nihon的申请中实施例6，519和529的显然已制出的3-甲基和3-三氟甲基-异噁唑甲基化合物已经制成并试验，但已经发现，此化合物在消灭某些有害生物方面活性小于对应的本发明的3-卤-5-异噁唑基化合物。

按照本发明的第一种形态，本发明提供一种通式Ⅰ的化合物

式中R¹代表氢原子或烷基;Q代表通式为-CHR²-或-CHR³-CHR⁴-的连接基，其中R²代表氢原子或烷基，R³代表氢原子或烷基，R⁴代表氢原子或烷基;

X代表氮原子或＝CH-基团;

Z代表卤原子。

上述烷基较好是C_1-4烷基，最好是甲基。

R²较好是甲基，最好是氢原子。

R³最好是氢原子。

R⁴最好是氢原子。

Q最好是通式为-CHR²-的基团，其中R²的定义如上所述。

X最好是＝CH-基团。

Z较好是溴或氯原子，最好是氯原子。

按照本发明的第二种形态，本发明提供一种通式Ⅰ的化合物的制备方法，该方法包括使通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的化合物，或与通式Ⅳ的化合物反应：

式中Z，R¹和Q的定义如上，R⁵基团分别代表C_1-4烷基，或苄基。两个R⁵基团较好是相同的C_1-4烷基，最好是甲基。