[发明专利]药物非平面膜剂及其制备工艺

说明书

本发明涉及一种药物非平面膜剂及其制备工艺，属于以特殊物理形状为特征的医药配制品。

药物平面膜剂是目前常用药物剂型之一，是一种以聚乙烯醇等成膜材料为辅料加入药物制成的一种药物剂型，如临床上应用的壬苯醇醚避孕药膜、口腔药膜、眼用药膜、外用止痛药膜等，均属平面药膜，膜面平整光滑。制做时，将药物、纤维素、丙烯酸酯等加入聚乙烯醇溶液中，搅拌均匀，按调好的厚度均匀涂布在成膜机移动的平面金属带上，热风干燥成膜，卷起剪切包装。这样的药物平面膜剂不仅已成为市售药品，而且在南京药学院药剂学教研组1985年编著的“药剂学”，以及“中国医院药学杂志”1990年已有详实的描述。欧州专利90101919.0号涉及一种应用于口腔粘膜的薄膜也公开了该项专利的配方、配比。

当然，同样大小，相同用途的上述平面药物膜剂其溶解时间及药物释放量相同。

本发明的目的就是为了提供一种宏观面积与平面膜剂大小相同，而微观面积增加，能缩短溶解时间，尽快发挥其疗效的药物非平面膜剂及其制备工艺，因此，本发明是有区别于现有技术的。

本发明是按如下方案实现的。

采用聚乙烯醇、纤维素、丙烯酸酯及药物调为溶液制成的膜剂表面呈非平面状，可以是单面圆弧凸型，或双面圆弧凸型，或单面直角凸型，或穿孔型，或不规则型。

药物非平面膜剂的制备工艺是将聚乙烯醇、纤维素、丙烯酸酯及药物调为溶液，均匀涂布在成膜机履带式刻花金属版上，热风干燥成药物非平面膜剂。

药物非平面膜剂的制备工艺，也可以是将药物平面膜剂经激光打孔机打孔，成为穿孔型药物非平面膜剂;或将药物平面膜剂经合金刻花对滚机热压后制成药物非平面膜剂。

这样制成的药物非平面膜剂宏观面积与平面膜剂大小相同，而微观面积明显增加，加快了药膜溶解速度及药物释放速度，通过改变膜剂微观表面积实现人为地控制膜剂中药物释放量，达到理想的疗效。为药物膜剂增加新品种。

下面结合附图及实施例对本发明的形状结构及工艺特征做详细描述。

图1为单面圆弧凸型膜剂示意图。

图2为双面圆弧凸型膜剂示意图。

图3为单面直角凸型膜剂示意图

图4为穿孔型膜剂示意图。

图5为不规则型膜剂示意图。

药物非平面膜剂与目前制备药物平面膜剂原料及配比相同，所制成的药物膜剂表面呈非平面状，如单面圆弧凸型、双面圆弧凸型、单面直角凸型、穿孔型及不规则型。

其制做工艺是将聚乙烯醇、纤维素、丙烯酸酯及药物调为溶液，搅拌均匀，静置，脱气机除气泡，按调好的厚度均匀涂布在成膜机履带式刻花金属版上，热风干燥成非平面膜剂，卷起、剪切包装。履带式刻花金属版的花纹图案，可以是单面圆弧凹型版、或双面圆弧凹型版、或单面直角凹型版、或不规则凹凸型版，这样便能制出单面圆弧凸型或双面圆弧凸型或单面直角凸型或不规则型药物非平面膜剂。

穿孔型药物非平面膜剂的制做工艺为利用同样原料和配比调好的溶液先制成平面膜剂，待其冷却后导入激光打孔机内穿孔，即可;

也可将先制好的平面膜剂导入合金刻花对滚机内，合金刻花对滚机表面温度为30-36℃，表面涂以聚乙二醇、丙三醇或其他表面活性剂等防粘剂，经热压成非平面膜剂。合金刻花对滚机的对滚花纹可根据需要选用单面圆弧凸型或双面圆弧凸型或单面直角凸型或不规则型。

这样制成的药物非平面膜剂比较平面膜剂，在宏观面积大小一样的情况下，增加了微观面积，加快了溶解时间，取得满意的疗效。

表1避孕药（NP-9）非平面膜剂与平面膜剂比较

剂型    表面积cm    溶解时间min    临床有效率%

平面膜剂    60.5    12    91

非平面膜    105-270    4-10    97（圆弧式）

表2口腔膜剂药物（VA）溶出度的比较

剂型    时间min    3    5    10    30    60    90    120    240

平面膜剂    %    1.1    2.4    4.2    5.7    17.8    24.5    46.5    70.2

非平面膜    %    4.1    6.9    11.2    22.4    38.5    51.4    77.3    98.1

（穿孔式）