[发明专利]烷酰氨基铵化合物

说明书

本发明涉及有生发作用的烷酰氨基铵化合物。

目前还不知道与本发明化合物结构类似并具有同样作用的化合物。

本发明目的是提出具有生发作用的新型化合物。

本发明为下式烷酰氨基铵化合物

〔式中R¹为1-22碳烷基或3-8碳环烷基，R²为1-15碳亚烷基，R³为氢或1-5碳烷基，R⁴为2-10碳亚烷基，R⁵和R⁶相同或不同，为1-5碳烷基，R⁷为1-22碳烷基，2-10碳烯基或苯基取代的1-5碳烷基，A为氧或

（式中n为0-2的整数）所示基，X^m-为阴离子，m为相当于X中阴离子电荷数的整数〕。

本发明中1-22碳烷基为甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，正戊基，异戊基，新戊基，叔戊基，正己基，异己基，正庚基，正辛基，正壬基，正癸基，正十一烷基，正十二烷基，正十三烷基，正十四烷基，正十五烷基，正十六烷基，正十七烷基，正十八烷基，正十九烷基，正二十烷基，正二十一烷基，正二十二烷基等直链或支链烷基。

3-8碳环烷基为环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基等。

1-15碳亚烷基为亚甲基，亚乙基，三亚甲基，四亚甲基，五亚甲基，六亚甲基，八亚烷基，九亚甲基，十亚甲基，十二亚甲基，十二亚甲基，十三亚甲基，十五亚甲基，亚丙基，1-甲基三亚甲基，2，2-二甲基三亚甲基，1-甲基六亚甲基，乙叉，丙叉，丁叉基直链或支链亚烷基。

1-5碳烷基为甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，正戊基等直链或支链烷基。

2-10碳亚烷基为上述1-15碳亚烷基中2-10碳亚烷基。

2-10碳烯基为乙烯基，烯丙基，1-丁烯基，戊二烯基，牛儿基等。

苯基取代基的1-5碳烷基为苄基，苯乙基，苯丙基等苯基取代的直链或支链烷基。

X^m-可为氟，氯，溴，碘，硫酸。硝酸，亚硝酸，硫酸甲酯，硫酸乙酯，磷酸二甲酯，甲磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，甲酸，乙酸，丙酸，乙醇酸，乳酸，溴酸，安息香酸，水杨酸等的阴离子。

本发明化合物可用例如以下方法制成（以下的R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，A和n未作具体限定，其定义同上述），其中将式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）胺酰胺生成反应而得式（Ⅴ）化合物。

酰胺生成反应在通常的酰胺生成反应条件下进行，如（a）加热脱水法，（b）酰卤法，（c）混合酸酐法，（d）活性酯法，（e）碳化二亚胺法等，优选（a）和（b）法。

（a）法可在无溶剂或有溶剂存在下除去1mol水而进行，无溶剂时反应温度常为130-200℃左右，优选150-170℃，有溶剂时在溶剂沸点下进行。只要溶剂不对反应造成坏影响，则可使用与水的共沸物，如二甲苯等。

（b）法是将式（Ⅲ）化合物与卤化剂反应所得酰卤再与式（Ⅳ）化合物反应，其中式（Ⅲ）化物与等mol量至大过剩量卤化剂（如亚硫酰二氯，五氯化磷，氧氯化磷，草酰氯，亚硫酰二溴，三溴化磷等）在无溶剂或非活性溶剂（如苯，甲苯，四氢呋喃，二氯甲烷，氯仿等）中室温～溶剂沸点下搅拌0.5-10小时而得式（Ⅲ）化合物酰卤，再将其与式（Ⅳ）化合物在无溶剂或溶剂（如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳等卤代烃类，乙醚，四氢呋喃，二噁烷等的醚类，苯，甲苯，二甲苯等芳族烃类，乙酸乙酯，乙酸甲酯等酯类，N，N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜等非质子极性溶剂等）存在下-30～100℃（优选0-50℃）反应，其中前半反应不必要加催化剂，但可加催化量～等mol量的吡啶，三乙胺，N，N-二甲基甲酰胺等促进反应。

然后再将式（Ⅴ）化合物与式

（式中Y为卤原子）化合物或有R⁷的酸酯在无溶剂时或溶剂中进行四元化反应而得本发明化合物。