[发明专利]胍衍生物杀虫剂组合物

说明书

本发明涉及用作杀虫剂的胍衍生物或其盐，它们的生产方法及含胍衍生物或其盐的杀虫组合物。

具有防治害虫效力的各种合成化合物已经作为杀虫剂被使用，这些化合物的大多数是有机磷酸酯，氨基甲酸酯，含氯有机化合物或拟除虫菊酯化合物。人们熟知，经常使用这几种有限的化合物会产生不利影响如增加害虫的抗药性，这在各地已引起了公开的讨论。上述杀虫剂中的某些化合物具有有效的杀虫活性，但在实际应用中却表现也不能令人满意的效果，例如对人类，动物及鱼类的高毒性，对害虫天敌可能发生的毒性以及在土壤中的高残留性等。

另一方面，关于胍衍生物或其盐，例如3-硝基-1-(3-吡啶甲基)胍在Chemical＆pharmaceutical Bulletin 23，2744(1975)中被描述；具有抗溃疡活性的胍化合物如甲氰咪胍(cimetidine)在各种文献或专利中已被报导，但关于胍衍生物或其盐作为杀虫剂的还未见报导。

在这种情况下，本发明的目的在于提供含胍衍生物或其盐的杀虫组合物。它对人类，动物及鱼类以及害虫的天敌毒性低，并且安全，具有有效的防治害虫能力，可用于农业，园艺和／或家庭花园中。

因此，本发明提供了(1)一种含式(Ⅰ)的胍衍生物或其盐的杀虫组合物，其中R¹是任意取代的碳环或杂环，n是0或1，R²是氢原子或任意取代的烃基，R³是伯、仲，叔氨基和X是吸电子基。假如当X是氰基时，R¹则为卤代吡啶基，当n是0时，R¹则为任意取代的杂环基；(2)式(Ⅰ^a)的胍衍生物或其盐，其中R^1a是任意取代的杂环基，R^2a是氢原子或任意取代的烃基，R^3a是伯、仲、叔氨基，并且假若当R^2a是氢原子时，R^3a则为仲或叔氨基，X^a是硝基或三氟乙酰基；(3)制备胍衍生物(Ⅰ^a)或其盐的方法，它包括使式(Ⅱ)的化合物或其盐，(其中R^1a，R^2a及X^a和上述定义相同，Y是离去基)，和氨或者伯，或仲胺或其盐进行反应；(4)制备式(Ⅰ^a)的胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅲ)的化合物或其盐，(其中各符号和上述定义相同)和式(Ⅳ)的化合物或其盐反应，(其中各符号和上述定义相同)；(5)制备式(Ⅰ^a)的胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅴ)化合物或其盐，(其中各符号和上述定义相同)和式(Ⅵ)化合物或其盐反应，

R^1a-CH₂-Y    (Ⅵ)(其中各符号和上述定义相同)；(6)制备式(Ⅰ^a)胍衍生物或其盐的方法，它包括将式(Ⅶ)的化合物或其盐，(其中R^1a和X^a和上述定义相同，R^2b是氢原子或任意取代的烃基，R^3b是伯，仲或叔氨基，并且假若R^3b是叔氨基时，R^2b则为氢原子)，和式(Ⅷ)的化合物反应，

Y-R    (Ⅷ)(其中Y和上述定义相同，R是任意取代的烃基)；(7)制备胍衍生物(Ⅰ^a)或其盐的方法，它包括将式(Ⅸ)的化合物或其盐，(其中各符号的定义和上述相同)和式(X)的化合物或硝化剂反应，

Y-X^a    (Ⅹ)(其中各符号的定义和上述相同)

在上述结构式中，R¹指任意取代的碳环或杂环基。以R¹表示的碳环或杂环基分别是仅含同种原子的或含两个或两个以上不同原子的环状基团。R^1a指任意取代的杂环基，R¹的定义适用于该杂环基。