[发明专利]药用气溶胶制剂及其制备方法和释放装置

权利要求书

1．一种药用气溶胶制剂，它主要由选自沙美特罗、舒喘宁、氟替卡松丙酸酯及其生理上可接受的盐和溶剂化物的粒状药物，以及作为抛射剂的1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟正丙烷或其混合物所组成，该制剂任选含有按药物重量计小于0.0001％w/w的表面活性剂；条件是：(ⅰ)当该制剂是由舒喘宁与1，1，1，2-四氟乙烷按重量比0.05∶18组成时，所述舒喘宁以生理上可接受的盐形式存在；(ⅱ)当该制剂由舒喘宁或舒喘宁硫酸盐和1，1，1，2-四氟乙烷组成时，药物与抛射剂的重量比不是69∶7900；和(ⅲ)当该制剂由舒喘宁硫酸盐和1，1，1，2，3，3，3-七氟正丙烷组成时，药物与抛射剂的重量比不是4∶996。

2．根据权利要求1的气溶胶制剂，它是由选自沙美特罗、舒喘宁、氟替卡松丙酸酯及其生理上可接受的盐和溶剂化物的粒状药物以及作为喷射剂的1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟正丙烷或其混合物所组成的，条件是：(ⅰ)当所述制剂是由舒喘宁和1，1，1，2-四氟乙烷按重量比为0.05∶18组成时，所述舒喘宁以生理上可接受的盐形式存在；(ⅱ)当所述制剂是由舒喘宁或舒喘宁硫酸盐和1，1，1，2-四氟乙烷组成时，其药物与抛射剂的重量比不是69∶7900；和(ⅲ)当所制剂由舒喘宁硫酸盐和1，1，1，2，3，3，3-七氟正丙烷组成时，药物与抛射剂的重量比不是4∶996。

3．根据权利要求1的制剂，该制剂不含表面活性剂。

4．根据权利要求1的制剂，其中药物是沙美特罗羟基萘甲酸盐。

5．根据权利要求1的制剂，其中药物是舒喘宁硫酸盐。

6．根据权利要求1的制剂，其中药物是氟替卡松丙酸酯。

7．根据权利要求1的制剂，该制剂含有与抗炎类甾族化合物组合在一起的舒喘宁或沙美特罗或其生理上可接受的盐。

8．根据权利要求7的制剂，该制剂含有与氟替卡松丙酸酯或其生理上可接受的溶剂化物组合在一起的沙美特罗或舒喘宁或其生理上可接受的盐。

9．根据权利要求8的制剂，该制剂含有沙美特罗羟基萘甲酸盐和氟替卡松丙酸酯。

10．根据权利要求1的制剂，其中抛射剂是1，1，1，2-四氟乙烷或1，1，1，2，3，3，3-七氟正丙烷。

11．根据权利要求10的制剂，其中抛射剂是1，1，1，2-四氟乙烷。

12．根据权利要求1的制剂，其中药物含量按制剂总重量为基准计算为0.005-5％w/w。

13．根据权利要求12的制剂，其中药物含量以制剂总重量为基准计算为0.01-1％w/w。

14．根据权利要求1的制剂，其中所述的粒状药物是表面改性的。

15．根据权利要求1的制剂，其中除了特定的粒状药物外，还有任何其他适宜用于吸入治疗的药物。

16．一种适于释放权利要求1-15的药用气溶胶制剂的装置，它包括一个能承受所用抛射剂蒸气压的容器，该容器用一计量阀封口，并装有权利要求1-15中任一项的药用气溶胶制剂。

17．根据权利要求16的装置，其中容器是金属罐。

18．根据权利要求17的装置，其中所述金属罐是铝罐。

19．根据权利要求17或18的装置，其中金属罐被塑料涂覆，清漆涂覆或阳极化处理过。

20．一种适于释放权利要求1-15药用气溶胶制剂的计量剂量的吸入器，它包括安装到适当的通道装置上的权利要求16-19中任一项的装置。

21．一种制备权利要求1-15任一项的药用气溶胶制剂的方法，该方法包括将所述药物分散于所述抛射剂中。