[发明专利]一组抗癌止痛中药制剂及其制备工艺方法

说明书

本发明涉及一组包括针剂、口服液和胶囊形式的抗癌中药制剂配方及其制备工艺方法，属药品及制药技术领域。

目前，在医学界临床用于抗癌的化疗药品对于人体的副作用比较明显。治疗效果也不够理想，特别是对于中晚期病人的治疗效果差。并且大都不具备镇痛作用。因此，发掘中草药资源。制作抗癌药剂，克服化疗药品存在的上述缺陷，具有很高的医学价值和社会效益。

本发明的任务是提供一种具有抗癌和镇痛作用的中草药制剂及其制备工艺方法。

本发明的技术要点表现为：

（1）采用乙醇浸泡提取后再用水煎煮提取的方法，提取毛白杨树血皮的有效成份，经静置沉淀过滤制成针剂和口服液。

（2）将过滤出的残渣烘干、粉碎、装填制成胶囊。

本发明是这样完成的：取毛白杨树血皮去杂洗净，断成小块，放入容量中压实。倒入适量乙醇浸没，密封浸泡数日后，将乙醇滤出，将滤液中的乙醇回收至无醇味，加入适量蒸馏水搅拌，然后再加入适量乙醇搅拌后，密封静置数日，使残渣沉淀，取上清液过滤后，二次回收乙醇至醇味后，加入适量蒸馏水搅拌均匀保存;将经乙醇浸泡后的毛白杨树血皮加入蒸馏水煎煮二遍，将二遍煎煮液滤出合并后，静置过滤，与上述保存液体混合，静置沉淀，精滤;滤液加入适量蒸馏水至要求浓度。然后再加入一定比例的苯甲醇。调整pH值，灌装灭菌检验包装即可制成注射针剂。将过滤出的固形物烘干。粉碎装入胶囊可制成用于口服的胶囊，将精滤后的滤液加入适量蒸馏水至要求浓度装瓶灭菌可以制得口服液。

综上所述，一种抗癌止痛中药针剂的制备工艺方法，其特征是将毛白杨树血皮经乙醇浸泡提取后，再用水煎煮提取。乙醇提取液回收乙醇后，将两种提取液过滤后混合，经精滤后加入苯甲醇制成。按上述方法将两种提取液过滤混合后，经精滤可直接制成口服液，将上述工艺过程中过滤出的固形物经烘干、粉碎，装入胶囊可以制得口服胶囊。

本发明中所述的毛白杨树血皮制成的抗癌中药针剂，每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的提取物。每毫升中含苯甲醇0.02克至0.05克;制成的口服液每毫升中含有0.5克至6克干毛白杨树血皮的提取物;制成的胶囊每粒含0.5克滤出的固形物颗粒。

本发明中所述的针剂为肌肉注射给药，口服液及胶囊为内服药。可根据临床病人的状况采用肌注和内服同时给药的方法，亦可以只采用其中一种方法。

毛白杨树血皮其味苦、性寒，具有清热解毒、活血化淤、软坚散结、消肿止痛的作用，其乙醇和水煎提取液中主要含氨基酸和酚类物质。其功用是清热解毒、消肿止痛、活血化淤、软坚散结、扶正固本，主治各种癌性疼痛，消除癌性积液，对甲状腺癌、骨肿瘤。消化道肿瘤、肝癌、胰腺癌、肺脑肿瘤等有明显的抑制和杀灭作用。

其药理和动物实验的结果见下表：

对腹水癌或鸡血球的作用

腹腔注射治疗后存活的小鼠镜检结果

以本发明中所述的注射液针剂做急性毒性实验。当给相当于成人剂量的190倍药量经腹腔一次给药时，给药后的小白鼠无死亡，仅发生短时间的呼吸障碍，经给小白鼠静脉注药，给药后小鼠情况正常，观察48小时无死亡。此针剂的耐受量倍数为45，按药典规定，属安全性较好的针剂。

本发明中所述的各种剂型用于临床也取得了比较满意的效果，临床观察100例中：

恶性淋巴瘤15例中五例肿瘤消失，6例肿瘤缩小，4例延长生存时间2年以上。

骨肿瘤10例，1例治愈，5例肿瘤缩小，4例无效。

甲状腺肿瘤20例，肿瘤消失15例，缩小的4例，1例无效。

肺癌20例，5例肿瘤消失，12例缩小，3例无效。

癌性胸腔积液20例中15例肿瘤消失，2例减少，3例无效。

胰腺癌5例，2例肿瘤消失，1例缩小，2例无效。

胃肠癌10例，3例肿瘤消失，2例缩小，5例无效。

上述100例临床观察例均为经化疗后无效来诊的患者，全部病例给药后均有止痛作用，未发现毒副作用。

综上所述，本发明所述的各种剂型的药品有明显的抗癌和止痛作用，长期使用无毒副作用，不成瘾。

以下介绍本发明的具体实施例。