[发明专利]丁酸衍生物

说明书

本发明涉及4-氯-4，4-二氟丁酸的新的衍生物、其制备过程、含有这些化合物的杀虫剂以及它们控制害虫的用途。

本发明的4-氯-4，4-二氟丁酸酰胺、酯和硫代酯具有式（Ⅰ）结构

式中

A是取代的或未取代的、芳香或非芳香性的、单环或双环的杂环基，

A以碳原子与X相连结;

R₁和R₂彼此独立地是氢或C₁-C₆-烷基;

X是NR₃，O或S;

R₃是氢或C₁-C₄-烷基。

EP-A-O413666和US-4950666提及4-氯-4，4-二氟-丁酸衍生物用作杀虫剂的有效成分。然而在那些专利中叙述的化合物的生物学性质对于害虫的控制范围並不完全满意，因而需要提供具有杀虫性质的其它化合物;这个问题由本发明提供的式Ⅰ化合物解决了。

本发明化合物Ⅰ包括酸加合盐，特别是农业化学上可接受的酸加合盐。适宜的（无机或有机）酸的实例有盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、硝酸，中心原子相同但氧化态较高或较低的酸，如高氯酸、亚硝酸或亚磷酸，乙酸或琥珀酸。

本发明文本中优选的具体实例是

（1）式Ⅰ中R₁为氢的化合物;

（2）式Ⅰ中R₂为氢的化合物;

（3）式Ⅰ中X为NR₃或S，R₃为氢或C₁-C₄-烷基的化合物，特别是X为NH或S的式Ⅰ的化合物，优选为式Ⅰ中X为NH的化合物;

（4）式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A是未取代的或带有如下的一个、二个、三个或四个取代基：包括卤素、C1～C6-烷基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷基，C1～C4-烷氧基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷氧基，硝基，氰基，C1～C4-烷氧羰基，二（C1～C4-烷基）氨基，苯基，苄基，吡啶基，噻吩基以及被单取代的苯基、苄基、吡啶基和噻吩基，单取代基包括卤素，C1～C4-烷基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷基，C1～C4-烷氧基、硝基或氰基，

特别是式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A为未取代的或带有如下的一个或两个取代基：包括卤素，C1～C6-烷基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷基，C1～C4-烷氧基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷氧基，硝基，氰基，C1～C4-烷氧羰基，二（C1～C4-烷基）氨基，苯基，苄基，吡啶基，噻吩基，以及被单取代的苯基、苄基、吡啶基和噻吩基，单取代基包括卤素，C1～C4-烷基，含有1～9个卤原子的C1～C4-卤代烷基，C1～C4-烷氧基，硝基或氰基，

特别是式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A为未被取代的或带有如下的一个、二个、三个或四个取代基：包括卤素，C₁～C₆-烷基，含有1～9个卤原子的C₁-C₄-卤代烷基，C₁-C₄-烷氧基，硝基，C₁-C₄-烷氧羰基，二（C₁-C₄-烷基）氨基，苯基，苄基，吡啶基和噻吩基，

特别是式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A为未被取代的或带有如下的一个、二个或三个取代基：包括卤素，C₁～C₆-烷基，硝基，苯基，吡啶基和噻吩基，

特别是式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A为未被取代的或带有如下的一个、二个或三个取代基：包括卤素，甲基，吡啶基和噻吩基，

特别是式Ⅰ中基团A以碳原子与X相连结的化合物，A选自下列基团：

A为未被取代的或被卤素、甲基、吡啶基或噻吩基单取代的，