[发明专利]昆虫驱避剂

说明书

本发明涉及一种昆虫驱避剂，特别是一种用于防治叮咬人和/或温血动物的蚊子或其它昆虫，尤其是一种飞行种类昆虫的驱避剂。

多年以来，许多物质曾被建议作为驱避组合物的活性成分用来防治蚊子，例如，邻苯二甲酸二甲酯和N，N-二乙基-间-甲苯甲酰胺（避蚊胺）。这些组合物施于皮肤之后，驱避剂在一段时间内通过蒸发而被释放。然而，这种过程通常很快，因而减少了它们的使用。再则，业已发现具有昆虫驱避性能的已知主要活性成分易于被皮肤吸收并可能引起皮肤过敏、皮肤刺激等。再有的缺点是，它们很容易从皮肤上自然去除。有些已知的昆虫驱避化合物具有明显的且令人很不愉快的气味。

为了延长它们的效果，曾试图将具驱虫性能的主要活性成分制成不同的制剂形式。

美国专利4，477，467公开了一种昆虫驱避剂组合物，它含有与芳香载体组合的作为活性成分的避蚊胺。这种组合物通过包括主要活性成分配合物的制剂，提供加大的阻力以防止皮肤吸收。

美国专利3，590，118号公开了一种成膜组合物，它含有与水溶性聚合物残留物混合的已知驱避剂。有效保护时间因此被延长到约24小时。然而，这种组合物在皮肤上形成的膜容易破碎，驱避效果因此大大减小。

本文中，“昆虫驱避剂”为一种药剂，它防止昆虫穿透人或动物皮肤叮咬人、哺乳动物或鸟。这表示被驱避的昆虫可以接近皮肤但却不叮咬。

本发明的目的之一是提供一种昆虫驱避剂组合物，与已知的昆虫驱避剂组合物相比，它具有优越的性能，尤其是在防治效果，持效期和被皮肤吸收和皮肤刺激方面。

根据本发明，本文提供一种昆虫驱避剂组合物，它含有选自以下的组分：对-氨基苯甲酸烷基酯（Ⅰ），2-氨基乙酸芳基酰胺（Ⅱ），2-氨基烷基芳基醚（Ⅲ），对-氨基苯甲酸2-氨基烷基酯（Ⅳ）及其混合物的局部麻醉剂作为活性成分。

优选的对一氨基苯甲酸烷基酯（Ⅰ）为苯佐卡因（R＝CH₂CH₃）。

优选的2-氨基乙酸芳酰胺（Ⅱ）为选自以下的组分：利度卡因（Ⅱ;R＝CH₃，R¹＝H，R²，R³＝C₂H₅），丙胺卡因（Ⅱ;R＝H，R¹＝-CH₃，R²＝CH₂CH₂CH₃，R³＝H），衣铁卡因（Ⅱ;R＝CH₃，R¹＝C₂H₅，R²＝C₂H₅，R³＝CH₂CH₂CH₃）和卡波卡因（Ⅱa;R＝CH₃，R¹，R²为由（CH₂）₄构成的桥，R³＝CH₃）。

优选的2-氨基烷基芳基醚（Ⅲ）为选自以下的组分酮卡因（Ⅲ，R＝异丙基，Ar＝2-（1′-氧代丁基苯基））和Kinisocaine（Ⅲ，R＝CH₃，Ar＝3-丁基-1-异喹啉基）。

优选的对-氨基苯甲酸2-氨基烷基酯（Ⅳ）为选自以下的组分普鲁卡因（Ⅳ，R＝C₂H₅，R¹＝H）和丁卡因（Ⅳ;R＝CH₃，R¹＝n-丁基）。

特别优选的是利度卡因。优选的还有丙胺卡因以及利度卡因和丙胺卡因的混合物。

用于皮肤的组合物中的活性成分的浓度优选的是以重量计不超过5%;更优选的是以重量计浓度为0.3至3%之间。除了活性组分外，根据本发明的具昆虫驱避性能的组合物包括一种载体，它可以是一种软膏，乳液，乳膏，饱和油或有机溶剂或溶剂混合物。根据本发明的组合物还可以包括一种喷雾制剂。