[发明专利]杀生物化合物

说明书

本发明涉及某些芳基氧化偶氮氰化物，它们的制备方法，含有这些化合物的组合物和它们作为杀生物剂，特别是杀真菌剂的应用。

EP371560（Shell）公开了一种抵抗靶标部位的真菌，和/或细菌，和/或酵母，和/或线虫的方法，该方法包括用下列通式的化合物处理该靶标部位

其中R²和R³一起，或R³和R⁴一起，代表被任意取代的烃氧链;环上剩余的位点R⁵，R⁶和R²或R⁴的任一个或每一个可被有任意取代;n代表0或1;x代表氰基，-COOH基或它的盐。酯或酰氨衍生物。

术语“烃氧链”用来表示链中被1个或多个（但最好只有1个）氧原子间断的碳原子链。在每一实施例中，烃氧链都被1个氧原子所间断。

本发明基于对某些新化合物的发现，和随后对它们在抵抗真菌方面的有效性的发现。

按照本发明的第一方面，提供了下列通式的化合物

其中m是0或1;R¹和R²，和R³和R⁴（如果存在），各自独立地代表氢或卤原子或被任意取代的烷基，环烷基或芳基，或R¹和R²一起或R³和R⁴一起代表被任意取代的亚烷基链;X代表氰基、-COOH基或其盐、酯或酰氨衍生物;Y代表烷基或卤原子;n代表0，1，2或3。

当本发明的化合物含有一个烷基取代基时，该取代基可以是直链的或支链的，可含有至多12个，较好是至多6个，特别是至多4个碳原子。环烷基可含有3～8个，较好是3～6个碳原子。芳基可以是任何芳香烃基，特别是苯基或萘基。

除非在本说明书中另有规定，当上述取代基的任一个被表示为任意取代时，这些任意存在的取代基可以是任一个或多个在开发杀生物化合物和/或修饰这类化合物以影响它们的结构/活性、持久性、渗透性或其它特性中常用的取代基。这类取代基的具体实例包括，例如，卤原子，特别是氟、氯或溴原子，硝基，氰基，羟基，烷基，卤烷基（特别是CF₃），烷氧基，卤烷氧基，氨基，烷氨基，二烷氨基，甲酰基，烷氧羰基，苯氧羰基，苄氧羰基，羧基，烷酰基，烷硫基，烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，氨基甲酰基和烷酰氨基。当上述取代基的任一个代表或含有烷基取代基时，该取代基可以是直链的或支链的，可含有至多12个，较好的是至多6个，特别是至多4个碳原子。一般情况下，可存在0-3个取代基，最常见的是0或1。

较好的是，R¹和R²各自独立地代表氢原子或C_1-6烷基，C_3-6环烷基，苯基或萘基或R¹和R²一起代表C_4-6亚烷基链，每个基团或链可被1个或多个任选自卤原子、硝基、氰基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4卤烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤烷氧基、C_1-4烷氨基、二-C_1-4烷氨基、C_1-4烷氧羰基和苄氧羰基的取代基取代。

更好的是，R¹和R²各自独立地代表氢原子或C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基或萘基，每个基团可被1个或多个任选自卤原子、C_1-4卤烷基、C_1-4烷氧羰基和苄氧羰基的取代基取代，或R¹和R²一起代表未取代的C_4-6亚烷基链。

特别可取的是，R¹和R²之一代表氢原子或C_1-4烷基，特别是甲基，R¹和R²的另一个代表氢原子或被任选自C_1-4烷氧羰基或苄氧羰基取代的C_1-6烷基，C_3-6环烷基，被任选自卤原子或C_1-4卤烷基取代的苯基或萘基，或R¹和R²一起代表未取代的C_4-6亚烷基链。