[发明专利]酸性稳定的凝胶棒组合物和制备方法

说明书

本发明涉及固体凝胶棒形式的止汗组合物。更具体地说，本发明涉及包含二亚苄基醛醇胶凝剂的止汗凝胶棒。本发明进一步涉及制备止汗凝胶棒组合物的方法。

止汗棒制剂的类型主要有三种：压缩粉末棒、凝胶棒和蜡棒。这几种制剂在各个使用场合均有其优点，但也均有不足之处。例如，压缩粉末棒经常发脆发硬，在涂覆后常在皮肤上残留从美容角度讲不可接受的粉末。蜡基制剂因硬性、油脂性和粘着性等因素也使其产生美容上不可接受的产物。该种蜡棒的不透明性和由其使用产生的残留物也使它不易为人们接收。

凝胶棒较之压缩粉末棒和蜡棒具有几个优点。例如，凝胶棒在皮肤上只留下很少或不留下残留物或粉末。凝胶棒也提供了一种赋形剂，使得在皮肤表面的滑动更加容易，从而使该产品涂抹时更为舒服而方便。

不幸的是，配制有效且稳定的凝胶棒形式存在的止汗组合物是困难的。止汗凝胶棒中的关键成分是胶凝剂。许多已知的化妆品凝胶棒包含凝胶的醇溶液。胶凝剂如硬脂酸钠用来形成凝胶。然而，由于与止汗活性成分的相互作用，该种胶凝剂不能在酸性止汗活性成分盐存在下使用。

在制备止汗凝胶棒中最常用的胶凝剂是二亚苄基醛醇，如二亚苄基山梨醇（DBS）。例如参见1979.5.15授权的Roehl等人的US4，154，816;1989.3.28授权的Luebbe等人的US4，816，261;和1988.5.10授权的McCall的US4，743，444。各种取代了的二亚苄基醛醇胶凝剂均可用于止汗凝胶棒。

1989.3.8公开的Kao的日本专利申请公开64-62377描述了氟代的二亚苄基多羟基醇衍生物，它是用作包含宽范围有机溶剂的化妆品组合物的有效的胶凝剂。

1984.1.31授权的Murai等人的US4，429，140公开了一种生产DBS和其衍生物的方法。公开的衍生物包括那些苯环被1～3个低级烷基基团、低级烷氧基基团，卤原子或硝基取代的物质。

1983.2.1授权的Mahaffey的US4，371，645描述了包含DBS衍生物以改进透明性的塑性组合物。这些DBS衍生物须包括在间位和/或对位位置的氯或溴取代基，也可包括低级烷基、羟基、甲氧基、一或二烷基氨基或氟取代基。具体公开了二（对-氯）DBS、二（对-氟）DBS和二（对-甲氧基）DBS。

1988.12.1公开的Roquette  Freres的EP专利申请0286522描述了一种制备高纯醛醇二缩醛的方法。公开了对一氯DBS。

1990.4.6提出申请的Oh，Juneja和Connor等人的申请号为07/505，807的US专利申请公开了特别适用作止汗凝胶棒的胶凝剂。该申请公开了在苯环的间位上取代衍生的取代的二亚苄基醛醇。实例化合物包括二（间-氟）DBS和二（间-氯）DBS。这些间位取代的二亚苄基醛醇在酸性条件下稳定性得到了改善。

在加工和生产包含二亚苄基醛醇胶凝剂的止汗凝胶棒时，必须将胶凝剂溶解在一种溶剂中，该溶剂通常是一元醇或多元醇。为了实现这一点，就必须加热各成分至足够高的温度以促使溶解，该温度亦高于胶凝剂/溶剂溶液的胶凝点。不幸的是，所需的相对高的温度将会引起在止汗活性成分或其它酸性物质存在时胶凝剂的降解。而在包装之前的加工过程和随后的冷凝形成凝胶的过程中的诸多实际操作因素都可能加剧这种降解，上述的加工过程常常要求组合物被保持在这种高温下，如高于凝胶点。甚至在低温时，在产品的整个寿命期间均会继续发生降解。因而，就需要找到一种包含二亚苄基醛醇胶凝剂且具有改进的凝胶稳定性的止汗凝胶棒组合物。进而，需要找到一种制备止汗凝胶棒组合物的方法，由此方法，在酸性物质存在时的胶凝剂的分解可被减少。