[发明专利]葛根有效成份提取物的提取方法

说明书

本发明涉及一种中草药提取物的提取方法，特别是一种从中草药葛根中提取可作为防癌药物的有效成分提取物的提取方法。

自从七十年代后期至今，人们根据肿癌流行病学与肿癌发生发展的生物学特性，世界各国耗资数十亿美元进行了上万种防癌药物筛选与试验，但往往体外试验(试管试验)有效，体内试验(动物试验)就无效或抑癌率在30％以下，超过30％就认为有可能作为防癌药。而维生素类、激素类与少数微量或常量金属元素(如锌、硒、钙等)又无显著的防癌效果，且有的毒副作用大，成本高。有的流行病学家认为，未来十年人类癌症预防最有希望取得突破的领域是癌症的药物预防(化学预防)，改善膳食与营养，控制职业致癌，停止吸烟。其中，癌症的药物预防是癌症防治药物的崭新领域。目前，治疗癌症的药物不少，但至今国内外尚无一个获得公认的防癌药物。

本发明的目的在于为人们提供一种可作为防癌药物，且效果好、无毒副作用、成本低的中草药防癌有效成分提取物的提取方法。

本发明的目的是通过以下措施来达到的。

一种葛根有效成分提取物(简称901R，以下同)，为一种液体或棕黄色粉末状固体，其主要有效成分是异黄酮(即3-苯基苯并-γ-吡喃酮)，其结构式为异黄酮由以下单体化合物组成：

(1)、R₁＝R₂＝R₃＝H时的大豆甙元，

(2)、R₁＝H，R₂＝吡喃葡萄糖，R₃＝CH₃时的芒柄花甙，

(3)、R₁＝R₃＝H，R₂＝吡喃葡萄时的大豆甙，

(4)、＝R₂＝R₃＝H，R₁＝吡喃葡萄糖时的葛根素，

(5)、R₁＝H，R₂＝R₃＝吡喃葡萄糖时的大豆甙元-4′，7-二葡萄糖甙。

本发明葛根有效成分提取物为液体(1ml提取液含0.5～1.5g葛根)时异黄酮含量为1-20％，提取物为粉末状固体时异黄酮含量为30-80％。    

本发明葛根有效成分提取物的提取方法，是首先将葛根原料加水煎煮至有效成分被提出，过滤以滤去原料残渣，滤液浓缩至易于进行酒沉操作的程度，如果不浓缩，则酒沉时耗乙醇量太大。浓缩后浓缩液加入乙醇溶液进行酒沉，以除去浓缩液中的淀粉、树脂、多糖、蛋白等杂质。酒沉时以加入浓度为80-95％的乙醇溶液，控制每次滤液中乙醇含量在70-80％为宜，因含量高于80％，乙醇用量大，成本提高，低于70％，酒沉效果又不好。酒沉后的溶液在0-10℃低温下放置一定时间至沉淀完全(超过10℃乙醇易挥发：酒沉淀效果差，低于0℃又易结冰而将造成无法过滤)。酒沉后再次过滤，滤液回收乙醇至无醇味制得原浆。原浆经稀释或喷雾干燥制得葛根有效成分提取物(提取液或提取粉)。

本发明提取方法还可以通过以下措施来实现。

原料最好采用干燥葛根，先切成小块，去杂后加水煎煮不少于2次，过滤后滤液浓缩至原体积的1/3至1/5，加入乙醇溶液酒沉至少2次，酒沉时同样控制滤液中乙醇含量在70-80％，然后在0-10℃低温放置48-72小时。滤液回收乙醇至无醇味后按1ml提取液含葛根0.5-1.5g加水稀释，再在0-10℃低温放置至沉淀完全，过滤后即制得葛根有效成分提取液，简称901R(液)(以下同)。

本发明亦可将上述提取方法所制得之原浆或有效成分提取液经喷雾干燥制成粉末状固体——葛根有效成分提取粉，简称901R(粉)(以下同)。其喷雾干燥条件为喷入的空气予热至280℃±20℃，喷入的空气压力为3-6kg/cm²，干燥室内温度保持在120℃±20℃，高于以上温度，破坏提取物中的有效成分，低于以上温度则干燥效果差。

本发明所述葛根有效成分提取物，可作为防癌药物的用途。可将提取物制成各种剂型，按每人每天0.5-1.5克提取粉量服用，提取液用量可按提取粉用量折算。

本发明提取物经药理药化、流行病学与肿瘤病理等研究室多年的动物实验和临床前实验证明，不仅有十分显著的防癌效果，而且无毒副作用，现例举实验内容及结果如下。

实验1 901R对抗磷酰胺(CPA)所致的小鼠骨髓细胞微核增高实验