[发明专利]含有异噻唑羧酸衍生物作活性成分的稻瘟病防治剂

说明书

本发明涉及在稻谷栽培中显示对稻瘟病（Pyricularia    oryzae）有优良活性的异噻唑羧酸衍生物，含有这些衍生物作为活性成分的稻瘟病防治剂，以及使用这些防治剂的稻瘟病防治方法。

病虫害防治在稻谷栽培中起重要的作用。稻瘟病（Pyricularia    oryzae）是一种特别严重的病害，因此已开发并使用了多种杀真菌剂和防治方法。然而，不能认为这些防治方法或杀真菌剂是完全有效的。实际上，它们包含有一种或多种仍需克服的，如防治效果方面的缺点。在日本专利公开NO.1995/1968中公开了某些异噻唑羧酸衍生物具有杀真菌和杀细菌的活性，其中描述了异噻唑羧酸酯类及胺盐类对由Xanthomonas    vesicatoria引起的番茄病害、由Uromyces    phaseoli    var    typica引起的大豆病害以及烟草野火病显示出防治效果。但是，该专利公开未提到这些药剂对稻瘟病的效果。

此外，美国专利US3，341，547（1967）公开了异噻唑碳化酰胺具有除莠剂作用。

但是，不能由于判断它们对其他病害有效而得出对特定疾病有特殊效果的结论。通过已知的事实或经验规律也已证明，不能以类似的方式来讨论除莠剂的效果和对特定病害的防治。例如，农用链 霉素被用来防治烟草野火病和由Xanthomonas引起的作物病害，但它对稻瘟病显示出完全没有效果。相反，广泛用作稻瘟病防治剂的富士一号、pyrochelon等，显示对其他疾病无任何效果。

稻瘟病是一种造成稻田严重损害的病害。从而，迄今已试验了各种不同的防治方法。近来。某些种类的化学药剂被用来作为防治稻瘟病的杀真菌剂。然而，它们在很多方面（如杀真菌）是没有足够效果的。

通常，可在试管内测试杀真菌剂的有效性或无效性。在实验室内研究杀真菌剂的效果是容易的。这是由于杀真菌剂直接作用于相应的真菌上。然而，某些在试管内没有杀真菌效果的化学药剂却可防治作物的病害。但是，这类间接效果在许多场合下不能在试管中测试，因此不易研究它们。

为了克服上述常规防治药剂所存在的问题，本发明人对不同化合物在防治稻瘟病方面的可能效果进行了研究。结果，发现了某些特殊的异噻唑羧酸衍生物对稻瘟病具有优良的防治效果，因此导致了本发明的完成。

尽管这些衍生物本身对pyricularia    oryzae不呈现显著的抗真菌活性，但它们具有可对稻谷产生作用，因而增强稻谷抵抗稻瘟病的能力的独特性能。

从而，本发明提供了一种稻瘟病防治剂，该防治剂含有由下面式（Ⅰ）表示的作为活性成分的一种异噻唑羧酸衍生物：

其中R¹表示一个氢或卤原子或C_1-4烷基或C_1-3烷氧基，R²代表一个氢或卤原子或一个硝基或C_1-4烷基，Y代表一个OR³基（R³为一个氢或碱金属原子，C_1-4烷基或一个NHR⁵R⁶R⁷基，R⁵、R⁶和R⁷是一个氢原子或C_1-4烷基），一个NHR⁴基（R⁴是一个氢原子，一个直链或支链的C_1-16烷基，C_5-7环烷基，环己烯基，二甲氨基或糠基，或由一个或多个C_1-8烷氧基，C_1-3烷基硫，苯基和/或卤代苯基取代的C_1-4烷基），或吗啉代基，本发明还提供了制备该衍生物的方法，含有该衍生物作为活性成分的稻瘟病防治剂，以及使用该防治剂的稻瘟病防治方法。

当使用该防治剂通过浸没操作处理稻田时，该衍生物被吸收到稻谷作物中，因此使其抗病能力显著增强。

尽管某些上述式（Ⅰ）所包括的异噻唑羧酸衍生物为公知的化合物，但其酰胺衍生物是新的化合物。迄今已经知道这些化合物中没有一种在任何实践水平上对稻瘟病具有防治效果。