[发明专利]肽化合物及其制备

权利要求书

1、一种通式(Ⅰ)的肽化合物：

其中R¹的氢原子或酰基，

R²是低级烷基，任意取代的芳(低级)烷基，环(低级)烷基(低级)烷基或任意取代的杂环(低级)烷基，

R³是任意取代的杂环(低级)烷基或任意取代的芳(低级)烷基，

R⁴是氢原子或任意取代的低级烷基，

R⁵是羧基，被护羧基；羧基(低级)烷基或被护羧基(低级)烷基，

R⁶是氢原子或任意取代的低级烷基，

R⁷是氢原子或低级烷基，以及

A是-O-、-NH-、低级烷基亚氨基或低级亚烷基，

如果R²是(S)-异丁基，R³是N-(二氯苄氧基羰基)吲哚-3-基-甲基，R⁴是甲基、R⁵是甲氧基羰基、R⁶是氢原子、R⁷是氢原子和A是-NH-，则部分通式：

具有绝对构型：

或药物上可用的盐。

2、权利要求1的化合物，具有以下通式的绝对构型。

3、权利要求2的化合物，其中

R₁是酰基，

R₂是低级烷基;被选自羟基、被护羟基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基、硝基和氰基中的合适取代基任意取代的芳（低级）烷基;环（低级）烷基（低级）烷基;或被选自羟基、被护羟基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基、硝基、氰基或亚氨基-保护基团中的合适取代基任意取代的杂环（低级）烷基。

所述杂环基团是

含有1至4个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至4个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至5个氮原子的不饱和的稠合的8至12节杂环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1个硫原子的不饱和的3至8节杂单环基团，或

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

R³是杂环（低级）烷基或

芳（低级）烷基，其中每个可被选自羟基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基、硝基、氰基和亚氨基-保护基团中的合适取代基任意取代，

所述杂环基是

含有1至4个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至4个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至5个氮原子的不饱和的稠合的8至12节杂环基团，

含有1至2个氧原子和一至3个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1个硫原子的不饱和的3至8节杂单环基团，或

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

R⁴是氢原子、低级烷基，芳（低级）烷基、氨基（低级）烷基、被护氨基（低级）烷基、羧基（低级）烷基、被护羧基（低级）烷基，或任意取代的杂环（低级）烷基，

所述杂环基是

含有1至4个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至4个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至5个氮原子的不饱和的稠合的8至12节杂环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团，

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的饱和的3至8节杂单环基团，

含有1个硫原子的不饱和的3至8节杂单环基团，或

含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和的稠合的7至12节杂环基团，

其中所述杂环基团可被选自羟基、被护羟基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、氨基、硝基、氰基和亚氨基-保护基团中的一个或二个合适的取代基取代，

R⁵是羧基、酯化羧基或酰胺化羧基;以及

R⁶是氢原子或杂环（低级）烷基、其中所述杂环基团是含有1至4个氮原子的不饱和的3至8节杂单环基团。