[发明专利]抗炎异羟肟酸和N-羟基脲的制备方法无效
| 申请号： | 91103231.2 | 申请日： | 1991-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN1033325C | 公开（公告）日： | 1996-11-20 |
| 发明（设计）人： | 罗德尼·W·史蒂文斯;池田隆文;若林宏明;中根正己 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/12 | 分类号： | C07D215/12;C07D215/16;C07D311/04;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07C275/64;A61K31/33;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗炎异羟肟酸 羟基 制备 方法 | ||
1.制备式I化合物的方法，式I为：其中
R1是CH3；
R4是氢；
X是氧或NR5；
R5是氢、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、C1-C6烷酰基、苯基或噻吩基、吡啶基、噻唑基、呋喃基或嘧啶基、苯基C1-C6烷基或苯甲酰基；
m是0或1；
n是1至3；
A是C1-C6亚烷撑、C2-C6亚烯基或C2-C6亚烷叉；
各Y单独是氢、卤素、羟基、氰基、C1-C12烷基、卤素取代的烷基、羟基取代的烷基、C2-C12链烯基、C1-C12烷氧基、C3-C12链烯氧基、C3-C8环烷基、硫代C1-C8烷基、C1-C12烷氧羰基、苯基C1-C12烷氧羰基、氨基羰基、C1-C12烷氨基羰基、C1-C12二烷氨基羰基、苯基C1-C12烷基氨基、苯基C1-C12烷基氨基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、苯基、苯氧基、苯基C1-C12烷基、苯基C2-C12链烯基、苯基C1-C12烷氧基、苯基硫代C1-C12烷氧基或苯甲酰基，其中所说的苯基、苯甲酰基、苯氧基、苯烷基、苯基链烯基、苯基烷氧基和苯基硫代烷氧基可以被选自由卤素、硝基、氰基、C1-C12烷基、卤素取代的烷基和C1-C12烷氧基组成的一组取代基中的一个或多个取代基任意取代；且
Z是氧，该方法包括
(A)在有碱存在的非反应性溶剂中，使式II的羟胺与乙酰氯或乙酐反应，以由所说的羟胺制备式III的二乙酰，式II和式III分别为：其中Q代表A、X、Y、m和n的定义同上；
(B)分离该二乙酰；
(C)与碱反应，选择性地水解该二乙酰，以产生所说的化合物；以及
(D)分离所说的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中步骤(A)的碱选自三乙胺和吡啶；非反应性溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、苯和甲苯；且步骤(C)的碱选自氨、氢氧化铵、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化锂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国辉瑞有限公司，未经美国辉瑞有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/91103231.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
