[发明专利]易受环境影响的敏感材料的胶囊包装

说明书

胶囊包装这一术语指采用适当的壳体材料来封闭芯部材料的成型过程。由此所形成的胶囊它的芯部材料可以是固体、液体、气体，或多相化合物。在过去的十年中，利用各种胶囊包装技术，如凝聚、热凝聚、复合凝聚、界面聚合等，在扩大胶囊包装的使用材料方面已经取得进展。

胶囊包装的一个基本目的是保护或隔离芯部材料，避免环境条件对芯部材料产生影响，这种效果要保持到适当时间或条件为止。在这些情况下，芯部材料由壳体来保护，使其免受环境影响。但这种保护效果并不总是容易地就可获得的。例如，一类特别难以进行胶囊包装的材料是吸湿性和/或潮解性化合物。吸湿性材料容易从其所处的周围环境中吸取水分，并且可能潮解，即，通过吸取水分而变为液态。材料越容易吸收水分，在这些材料开始分解改变状态之前，对于这些材料所处的环境条件的限制就越严格。通常，为了用胶囊包装这些材料，需要将这些材料保持在溶剂而不是水中。不仅溶剂会以不可预测的方式与壳体材料发生反应，而且，即便能够做到的话，要排除最终获得的胶囊中的溶剂，常常也需要花费很大的气力。当要求胶囊包容某种吸湿性药品时，在进行胶囊包装的加工过程中，不使胶囊中混入任何潜在的有害化学品是特别重要的。

胶囊包装也能够用于使化合物免受诸如温度，pH值，或周围的化学反应等环境条件的影响。在某些情况下，壳体可保护芯部材料，避免与氧化性或还原性的环境物相接触，在这些环境物中可能含有会与芯部材料或整个胶囊相互作用的化合物。

要求用胶囊包装某些化合物，这不仅是为了保护芯部化合物本身，而且要防止外界环境物质与形成芯部材料的化合物发生化学反应。这种利用胶囊来包装的一个普通实例是借助胶囊包装来掩盖化学品的味道和/或气味。在这种情况下，胶囊可用来避免感受到芯部材料的苦味或其他不受欢迎的味道或气味。用胶囊包装对皮肤和呼吸器官有激性或有毒性的芯部材料是防止使用者直接接触这些材料的重要方法。

本发明的方法所具备的优点，将通过使用胶囊包装吸湿性化合物的实施例来加以论述，但应当理解，这种技术同样可以应用于保护其他类型的芯部材料，避免受到环境影响，同时也可保护环境，避免受到中央芯部材料的影响。

关于吸湿性材料，不仅用胶囊包装这种吸湿性和/或潮解性材料非常困难，而且很难找到一方面能够相当容易和快速进行胶囊包装，而另一方面不透水性很高的壳体材料，以便一旦进行胶囊包装，这种吸湿性材料就不会迅速分解，不改变状态，也不会从胶囊中漏出。如果用胶囊包装的芯部材料属于口服药品，就必须增加附加的限制条件。在这种情况下，壳体材料在胃或体内必须被溶解/分解。而且，必须对生物器官无毒。

具备上面给出的要求，即壳体材料易于加工，有防水性，易消化，可以考虑选用的壳体材料是天然或合成蜡（有机酯），如一种天然类脂或脂肪酸的化合物，或它们的衍生物。众所周知，许多三酸甘油酯（其中丙三基分子的三个羟基全部酯化的丙三基和脂肪酸形成的酯）相对来说不溶于水，而且通过生物化学的渠道可使它们分解。在天然三酸甘油酯中最常出现的是无分支的，具有偶数碳原子和链长在四至二十二个碳原子之间的脂肪羧酸。这些羧酸是饱和或不饱和的。当丙三基分子的三个羟基被相同的脂肪酸酯化时，称其为单酸三酸甘油酯（monoacid  triglyceride）更长链的饱和羧酸形成熔点更高的三酸甘油酯。

在食品加工工业中，三酸甘油酯已经得到广泛应用。例如，在巧克力产品的制造中和药品制造，特别是药片成型中，已经广泛使用一元三酸甘油酯-三硬脂酸甘油酯作为结晶增长的催速剂或引发剂。天然三酸甘油酯在适度的浓缩状态下是无毒的，可以将其加工成为可食用的食品或化学品。

在事实上，采用三酸甘油酯制造胶囊，以及用这种胶囊包装吸湿性化合物已经进行了尝试，但是仅仅取得了有限的成功。通常，三酸甘油酯以颗粒状形式投入使用。在已有技术中给出的实例的Ando et al的加拿大专利12 25，861和Nishimura的欧洲专利申请EP276，781A₂。但是，在现有技术中没有任何人用三酸甘油酯成功地制造出具有完全稳定状态壳体的胶囊。