[发明专利]新型苯并环链烯烃羧酸及其制备方法

权利要求书

1、(S)-4-(2-溴苯甲酰基)-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸，即分子式Ⅰ的游离态或盐态化合物的制备方法，

其特征在于外消旋4-(2-溴苯甲酰基)-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸在升温的情况下与至少等摩尔量奎宁在醇溶剂中反应约6-约48小时，(S)-4-(2-溴苯甲酰基)-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸的奎宁盐，以结晶态作为直接反应产物，从反应混合物中析出，接着用常规方式的酸处理法把(S)-4-(2-溴苯甲酰基)-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸从上述盐中释放出来，然后，如果需要，再将释出的酸转化成盐。

2、按照权利要求1的方法，其特征在于用C₁-C₇链烷醇作醇溶剂。

3、按照权利要求1或2的方法，其特征在于用C₁-C₄链烷醇作醇溶剂。

4、按照权利要求1-3中任一要求的方法，其特征在于用甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇作醇溶剂。

5、按照权利要求1-4中任一要求的方法，其特征在于用乙醇作醇溶剂。

6、按照权利要求1-5中任一要求的方法，其特征在于每克外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸使用约8-约50ml醇溶剂。

7、按照权利要求1-6中任一要求的方法，其特征在于每克外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸使用约20-约30ml醇溶剂。

8、按照权利要求1-7中任一要求的方法，其特征在于外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与奎宁反应约12-约24小时。

9、按照权利要求1-8中任一要求的方法，其特征在于外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与奎宁的反应温度范围是约50°-约120℃。

10、按照权利要求1-9中任一要求的方法，其特征在于外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与奎宁的反应温度范围是约60°-约90℃。

11、按照权利要求1-9中任一要求的方法，其特征在于外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸是在醇溶剂的沸腾温度下与奎宁反应。

12、按照权利要求1-11中任一要求的方法，其特征在于外消旋4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与1.0倍-约1.5倍摩尔量的奎宁反应。

13、按照权利要求1-12中任一要求的方法，其特征在于外消旋-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与约1.05倍-约1.3倍摩尔量的奎宁反应。

14、按照权利要求1-13中任一要求的方法，其特征在于外消旋-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸与约1.15倍-约1.25倍摩尔量的奎宁反应。

15、按照权利要求1-14中任一要求的方法，其特征在于（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸的奎宁盐，以结晶态作为直接反应产物，从反应混合物中析出的分离操作，是借助过滤法进行的。

16、按照权利要求1-15中任一要求的方法，其特征在于（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸的奎宁盐，以结晶态作为直接反应产物，从反应混合物中析出的分离操作，是借助吸滤法进行的。

17、按照权利要求1-14中任一要求的方法，其特征在于（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸的奎宁盐，以结晶态作为直接反应产物，从反应混合物中析出的分离操作，是借助离心过滤法进行的。

18、按照权利要求1-17中任一要求的方法，其特征在于（S）-4-（2-溴苯甲酰基）-5-羟基-苯并环丁烯-1-羧酸从按本发明方法得到的奎宁盐里释出的操作是借助无机酸处理法进行的。