[发明专利]2,19-亚甲基环氧基和2,19-亚甲基环硫类桥环甾类化合物的制备方法无效
| 申请号: | 90110133.8 | 申请日: | 1990-12-19 |
| 公开(公告)号: | CN1035768C | 公开(公告)日: | 1997-09-03 |
| 发明(设计)人: | 诺顿·P·皮特;J·奥尼尔·约翰逊;约瑟夫·P·伯克哈特 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号: | C07J33/00 | 分类号: | C07J33/00;C07J21/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 19 甲基 环氧基 环硫类桥环甾类 化合物 制备 方法 | ||
1.制备下式所述化合物的方法其中:
R1=O或S;该方法包括:
(A)将下式化合物与TiCl4反应得到下式所述的化合物:
(B)在Dean-Stark条件下在过量的乙二醇中用催化量的酸处理步骤(A)获得的产物,形成相应的3,17-双(亚乙二氧基)-5-烯或缩酮化合物;
(C)在叔丁醇和二氯甲烷中用0.15%高氯酸水溶液在17-位选择性水解步骤B)的缩酮化合物,得到相应的17-酮;
(D)将步骤C)的17-酮与甲氧基乙酸甲酯和二异丙基氨基锂反应,得到相应的17-位取代的17-羟基甾族化合物;
(E)脱水,产生17-环外双键甲氧基酯;
(F)用氢化物还原剂还原,产生相应的醇;
(G)用酸处理使烯醇醚和3-缩酮水解,产生下式化合物:
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