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说明书

脱发症（秃头或头发生长缺陷）对个人生活导致或或少的损害或不便，范围从轻微的美容损害到严重的心理影响。

脱发具有多种病因。

脱发症最常见的形式是雄性激素脱发，更精确的描述即常见的秃头。黑猩猩、猩猩及其他灵长目动物和人容易产生雄性激素脱发症。

顾名思义，雄性激素脱发症是由雄性激素对发囊的刺激所引起，是由遗传因子及年龄的相互影响而感染的。尽管有雄性之名，但它对男人和女人都有影响。

病发囊的初始阶段可能是5α-双氢睾酮的积累，这是一种可抑制发囊代谢的雄性激素活性组织。

对于不同的种族，雄性激素脱发症的发病率差别很大。这种病在高加索人中最为常见和严重。

最初的组织变化表现在发囊鞘下部结缔组织出现退化的病灶，并伴有血管周嗜碱的变化。发囊逐渐收缩，最后在发囊下形成一股硬化的玻璃状结缔组织。但是，既使在所有的皮囊都短而小、最多只能生出一些毫毛的那些头皮区域，仍然保留有少量被遏制的可因受刺激而生长的囊泡末梢，给人以虚假的治愈的希望。

雄性激素脱发症是一种非常普遍的病症，至少对于其不太严重的情况是如此。在青春期，前额发线的均匀退缩对于男性的发生率约为96%，女性约为80%。

如上所述，脱发症还有一些其它的病因，例如化学品，如药剂的施用。其中一些例子是：抗凝血药（如大剂量的肝素、类肝素和香豆素）、细胞抑制剂、三苯乙醇、氟哌啶醇、维生素A等的过度服用;对硼酸钠、硫氰酸钾及大量铋的职业接触等。口服避孕药也被怀疑会引起这种疾病，萘心安、四氧乙心安、左多巴和布洛芬等的使用也怀疑会引起这种疾病。

脱发也可能具有营养或代谢方面的原因，或者也可能是由于中枢神经系统的紊乱而引起。而且萎缩状态和簇状脱发（alopecia  areata）之间的重要联系近来被一些人所强调。自体免疫和簇状脱发之间的关系也早已被人们所认识。脱发（包括簇状脱发）也经常被认为与皮肤疾病如头皮湿疹、牛皮癣及其它皮肤病有联系，也与系统疾病（systemic  disease）如红斑性狼疮（LE）有联系。

如今对脱发症还没有非常满意的治疗和预防办法。虽然局部施用敏乐定可以引起头发再生，但这并不是权威性的治疗方法。

肝素、类肝素及相应的葡糖胺聚糖（glycosaminoglycans）被认为对刺激头发生长是有效的（例如DE3543221  A1，GB936  916，GB  1  098  935，EP35  919，EP182  756，EP277  428，EP279  244，EP295  092，EP297  455）。

在EP295  092中，描述了透明质酸碎片局部应用于头皮时是一种有效的头发生长刺激剂。这种透明质酸碎片含有7-50个单糖单元，该碎片或是由一种葡萄糖醛单元和/或一种N-乙酰氨基葡萄糖单元封端或是由这两种端基单元的不饱和衍生物封端。这些化合物的特征是具有“天然”粘多糖组分。

一个40岁的患有常见的男性秃头症的男子，用含有10%w/w硫糖铝（sucralfate）的软膏每天施用两次，3-4个星期以后，令人惊异地发现在其秃顶的侧前额区域有头发长出。开始时，在此区域出现“羽毛状”毛发，几天以后此“羽毛状”毛发变成真正的头发，8天以后，便长出许多与头皮上别的头发没有区别的真正的头发，只是与原来的部分灰白的头发相比，新长出的头发较短且都有颜色。

鉴于硫糖铝或硫酸化单糖、二糖或低聚糖已明显地被认为不能用于治疗和预防脱发的事实，上述现象更是不平常的。硫酸化单糖、双糖或低聚糖也不属于任何以前使用或建议用作治疗脱发症的化学物质或治疗药物，如敏乐定、维生素A、类甾醇，尤其是去炎松、嘧定氨基甲酸酯、方形酸、PUVA中的变应素和补骨脂素及天然粘多糖等。

硫糖铝和其它二糖聚硫铝（disacharide  polysulfate-aluminium）化合物当局部施用于人的皮肤时对缓解肛门直肠（anorectal）病症是有效的，并对促进伤口的愈合有效（WO89/00047）。已经报道硫酸化低聚糖，特别是硫酸化单糖和双糖（如八硫酸化蔗糖）可以用作伤口愈合剂（EP  230  023）。WO89/05645和WO89/05646披露了硫糖铝和八硫酸化蔗糖的广泛的药效，例如消炎效果、抗感染效果、抗恶性肿瘤效果、皮肤保护效果、抗皱纹效果及其它局部或系统施用后所显示的效果。WO89/07932披露了硫糖铝和八硫酸化蔗糖用作治疗龈炎和牙周病。