[发明专利]白头翁在制备治疗肺癌和胃癌制剂的用途

说明书

本发明涉及具有抗癌作用的新型药物制剂及其制备方法，具体地说，本发明涉及以生药为主要成分的具有抗癌作用的新型药物制剂及其制备方法。

白头翁(Pursatilla Koreana Nakai；一名白头翁：日本翁草：Pursatilla Cerunua桃红色翁草：P.davurica；西译翁草：P.ratensis)为已知物质，自生于南朝鲜及世界各地，它的根在中药中作为消炎、水簾及止血药用于治疗痢疾，并且据查明其中含有银莲花素及原白头翁素和皂草苷等，而银莲花素和原白头翁素具有下结构：

原白头翁素

银莲花素

银链花素的前体物质为原白头翁素，二者均溶于水、醇、氯仿和二氯乙烷。威灵仙(Clematidis Radix)也含有银莲花素、银莲花脑、皂草苷等，在中药中作为痛症剂、利尿剂和通经剂使用。已知榆皮(Ulmaceae属的树皮)含有粘液和单宁，没有发现含有其他成分，在中药中作为缓和剂和粘着药使用。杏仁(Armeniacae Semen)含有扁桃苷、脂肪油、苦杏仁酶等，作为镇咳剂、软膏基剂或注射药用溶剂使用。人参在东方自古以来被称为灵药，最近据报告它具有制癌效果，已知人参含有人参皂草苷，粘油，falcarinolpanaxy、β-sistonterol。已知甘草(Glycyrrhiza uralensis fischer etde candolle)含有甘草甜、甘草根亭、甘草定(licorcidin)、甘草根糖苷等，并且是广泛用干镇咳、去痰、发汗、胃炎等的生药。

本发明人经过长期研究发现白头翁和/或威灵仙的根具有卓越的抗癌效果这样的出乎意料的事实，由此完成了本发明。因此本发明目的在于提供一类药物制剂及其制造方法，所说的药物制剂中含有白头翁粉末、威灵仙粉末或其混合物或提取物，或者向其中加入药学补助成分(例如，赋形剂，抗氧化剂，保存剂，助溶剂，崩解剂，润滑剂，粘合剂，溶剂等)制成锭剂、胶囊、注射剂、软膏、糖浆剂和其他能给药的剂型。

本发明人发现了一个令人意外的事实，印将白头翁和/或威灵仙作为主剂，如果何其中加入由榆皮、杏仁、人参和甘草中选出的一种以上生药粉末，白头翁根和/或威灵仙根的抗癌效果有极明显的提高。因此，本发明的另一目的在于提供以白头翁和/或威灵仙的根作为主剂，在其中加入以由榆皮、杏仁、人参和甘草中选出的一种以上生药材作为补助剂制成的药物制剂及其制备方法。

本发明中使用的生药量以干药粉量计为：白头翁0-10重量份，威灵仙0-10重量份(但是，二者不能同时为零)，人参0-5重量份，甘草0-5重量份，榆皮0-5重量份和杏仁0-3重量份，以及相当于这些量的提取物。上述备成分也可以加入通常使用量的由生药许用的通常的赋形剂，抗氧化剂，保存剂，助溶剂，崩解剂，润滑剂，粘合剂和溶剂中选出的一种以上补助剂。

本发明中使用的各种生药，既可以使用干燥后直接制成的细粉，也可使用在水、低级醇、氯仿、二氯甲烷和其他能溶解该有效成分的溶剂中于0℃至所用溶剂沸点之间的温度下浸出30分钟到24小时后，使溶剂挥发得到的提取物，而且也可以将这种提取物溶解于水、醇或其混合溶剂中使用。

在以水作溶剂的情况下，提取后也可以不经蒸发水制备提取物操作直接作为药物制剂使用。提取这些有效成分时，既可以分别提取各种生药，也可以将两种以上生药混合一同提取提取物。这样制成细粉的生药和提取物可以与下列补助剂结合使用：作为赋形剂的乳糖、各种淀粉、白糖、甘露糖醇、山梨糖醇、磷酸钙、硅酸铝、硫酸钙、碳酸钙等无机盐；作为粘合剂的砂糖、葡萄糖、淀粉、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、阿拉伯树胶、黄蓍胶、乙基纤维素、藻酸钠、羟丙基甲基纤维素、取乙烯吡咯烷酮、溶性纤维素；作为崩解剂的淀粉、羧甲基纤维素、甲基纤维素、结晶纤维素；作为润滑剂的硬脂酸镁、硬脂酸钙；作为保湿剂的甘油、丙二醇、山梨糖醇；作为保存剂的苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、氯苄烷铵之类的阳离子表面活性剂、氯丁醇、脱水乙酸钠、硫酸多粘菌素B；作为助溶剂的水溶性醇及衍生物、各种表面活性剂；作为抗氧化剂的亚硫酸钠、雕白粉、抗坏血酸；作为等渗剂的氯化钠，石旋糖；作为无痛化剂的苄基醇、氯丁醇；作为软膏基剂的凡士林、液体石蜡、聚乙烯复合软膏、聚硅氧烷类、猪脂、各种植物油、蜡、精制羊毛脂等。

本发明的药物制剂，含有相当于干燥一天的0.5-10g白头翁和/或威灵仙粉末或其提取物的药物制剂一天投与1-10次。

以下通过实施例详细说明本发明的方法。

实施例1