[发明专利]制取烟草药用添加剂的方法

说明书

本发明涉及用缬草为原料制取烟草药用添加剂的方法。

吸烟对人体的危害是十分巨大的，世界上每年死于同吸烟有关疾病的人数以百万计，因此，烟草与医药界都在努力降低吸烟的毒害。如烟叶加工工艺改革，卷烟纸微孔处理，过滤接头及药物添加剂等。实践证明，在烟草中掺入药物添加剂可以减少烟草中有害成分的含量和拮抗烟草的毒性，或者具有保健及/或针对某些病症具有一定的疗效，是降低吸烟对人体危害重要的途径。目前，国内外的烟草药用添加剂有化学药品和植物提取物两种，以化学药品为烟草添加剂，因其本身或在卷烟燃烧条件下生成物往往具有一定毒性而不被广泛使用，以药用植物源性的烟草添加剂日渐受到人们广泛重视。美国专利（专利号3924644）公开了一种“烟草混合剂”，它是将缬草提取物中的生物碱部分中的异缬草酸及β-甲基缬草酸同时加入烟草中，该混合剂可以改善烟草香型，但不能药用。美国专利（专利号（3989823）还公开了以缬草浸提物为原料制取的合成物，服用合成物片剂有抵抗人类尼古丁中毒的效果。

缬草（Vateriana    officinalis    L）是一种多年生草本天然芳香植物，分类学属败酱科（Valerianace）缬草属（Valerian），在世界上分布十分广阔，这种植物入药已有久远历史，它的挥发油作为食品、烟草的香料已广为应用。我国民间早已将缬草用于治疗心神不安、胃弱、腰痛、月经不调（江苏新医学院编的“中药大辞典”，下册，上海人民出版社，1977：2555-2556），在现代医药学中，它被作为温和的镇静剂（London    Her    Majestys    Stationery    Office.British    Pharmacopoeia    V01-1、London，1980：470-471）。

近年来，对缬草的药理学研究十分活跃，从缬草中提取的挥发油有突出的活血化瘀、改善循环，抗心肌缺血，降血压及抗心律失常，平滑肌解痉及抗溃病，抗癌和祛痰作用。其毒性极微，小鼠腹腔注射的最低半数致死量为975mg/kg，它的耐受量（连续口服7天无明显损害）高达2.5g/kg。

但是，现有单独以缬草为原料的添加剂或药用制剂，即令是最低剂量都有浓烈的药味，特有的臭味，令人不适的木脂性气味及苦辛味，特别是将它作为烟草药用添加剂干扰了烟草特有的香气而普遍不受人们的欢迎。

发明专利申请（申请号CN86102952）公开了一种用过氧化物-酸试剂处理，以清除由植物性物质提取的香精油散发出的辛涩的杂异味方法，用这种方法制取香精是可行的，但制作具有药物疗效的烟草添加剂不可取，因为氧化和酸化的化学过程不可避免地部分改变了其中一些物质成分，不能完全清除缬草及其挥发油中特有的臭味、木脂气味和苦辛味，而且工艺复杂，成本高。

本发明的任务是提供一种本身无毒，在烟草燃烧时，不产生新的有害物质，人吸入后，有可靠药用疗效，不破坏烟草特有的味与香，不伴有令人不适的异味、异气;而且工艺简单，成本低廉的烟草添加剂的制取方法。

本发明制取烟草药用添加剂的方法是，蒸馏缬草提取挥发油，用物理方法对它进行冷冻-加热处理后，加入适量的酮类与醇类有机溶媒稀释。

按本发明所述方法，采集新鲜缬草[包括宽叶缬草（Valeriana    Officinalis    L.Var.Latifolia    Miq）]根茎，洗净凉干后重复蒸馏提取挥发油，该挥发油为淡黄色油状液体，具有清爽薄荷芳香。使用GC/MS和GC仪器对其进行化学成分定性和定量测定，共检出32个化学成分，已确立了其中28个化合物，主要成份为乙酸龙脑脂，乙酸葛缕脂，莰烯、龙脑、柠檬烯和蒎烯等（中国林业科学院森林化工研究所主办《林产化学与工业》1989第九卷第1期59-63）;其中，含量较低的戊酸、异戊酸龙脑脂及其分解物具有怪臭味，樟脑与松油醇及其脂类有木脂样气味（见《植物药有效成分手册》国家医药管理局情报中心站编，人民卫生出版社出版）。将蒸馏所得的油-水混合的缬草挥发油分馏去水后，将其置于-4℃以下温度中，随着时间的延长，便有冰层和少许结晶物析出，嗅之有明显的樟脑样气味与古墨样臭味。此结晶物随温度下降与时间延长而略有增加，至-15℃、24小时以后以及它的更低温度将使有效成分丢失。