[发明专利]制备无味药物微囊的喷雾干燥工艺

说明书

本发明属于采用喷雾干燥法将药物细粉包封成无味药物微型胶囊的一种制备方法。

目前国内外尚无适用于儿童服用的无味药物微囊。而该工艺制备的微囊因在PH为中性的水溶液中不能或只能少量释放药物，因此可以掩盖经口服用药物所引起的不良味道反应。这样，可解除用药者的痛苦，特别是慢性病患者和儿童。

现采用的喷雾干燥工艺仅适用于制备常规微囊，例如液体药物包制成微囊等。迄今尚未见用喷雾干燥法制备无味药物微型胶囊的报导。

本发明的目的在于提供一种喷雾干燥法，以无水乙醇作溶媒的制备无味药物微囊的新工艺。

本发明的目的是这样实现的：将胃溶性的丙烯酸树脂E100    3%-5%，置200毫升容器中，加无水乙醇，放置使丙烯酸树脂E100溶胀后，水浴加热使溶解，作为囊材溶液，放置冷却。

另取药物细粉（≤30微米）（3%-5%W/V），附加剂（滑石粉）1%-2%，置乳钵中，加少量上述丙烯酸树脂E100无水乙醇的囊材溶液，研匀后，加入无水乙醇直至100毫升，使成均匀分散之混悬液。

上述混悬液于QZ型高速离心喷雾干燥机中喷雾干燥，进口温度90-150℃，出口温度60-90℃，加料速度5-15毫升/分，喷头压力0.2-0.5公斤/厘米²，于旋风分离器收集微囊后过120目筛即得。

丙烯酸树脂E100系胃溶性高分子材料，易溶于PH呈酸性的水溶媒中，而中性或碱性水溶媒中不溶。因此常将它用于片剂的薄膜包衣。该高分子材料溶于多数有机溶媒，例如丙酮、乙醇、三氯甲烷等。本发明采用无水乙醇为溶媒，其优点在于它比其它有机溶媒价格低，且毒副作用小，药物在无水乙醇中溶解度小于在其它有机溶剂中的溶解度，利于形成囊。无水乙醇蒸发潜热高于丙酮等，其蒸发速度相对较慢，利于形成完整囊壁且囊空隙小，有利于掩盖药物的不良味道。

实施例1：吡哌酸无味微囊的制备

取丙烯酸树脂各为3-5克，置于200毫升容器中，加50毫升无水乙醇，浸泡至树脂溶胀后，水浴加热，使其溶解，再加入吡哌酸细粉（粒径≤60微米）3-5克，使之混匀后，加入1克滑石粉，加无水乙醇至100毫升，于喷雾干燥机中喷雾干燥。进口温度为90℃，出口温度为60℃，加料速度为5毫升/分，喷头压力为0.2公斤/厘米²，于旋风分离器分离得微囊后过120目筛即得。

上述制得的微囊于蒸馏水中溶出量20分钟内均少于20%。

实施例2：呋喃妥因无味微囊的制备

取丙烯酸树脂E100    3-5克，置于200毫升容器中，加入50毫升无水乙醇，使其溶胀。水浴加热使溶后，分别加入呋喃妥因细粉（粒径≤60微米）3-5克，混匀后，加入1克滑石粉，再加无水乙醇至100毫升。上述混悬液进行喷雾干燥。进口温度为150℃，出口温度为90℃，加料速度为15毫升/分，喷头压力为0.2公斤/厘米²，于旋风分离器中分离得微囊后过120目筛即得。

上述制得的微囊于蒸馏水中药物溶出量20分钟内少于15%。

实施例3：磺胺嘧啶（SD）无味微囊的制备

取丙烯酸树脂E100 3克，置200毫升容器中，加入无水乙醇50毫升，使溶解度后，加入SD细粉（粒径≤30微米）5克，加滑石粉2克，振摇，使混合均匀后，加无水乙醇至100毫升，成混悬液后，于喷雾干燥器喷雾干燥。进口温度90℃，出口温度为60℃，加料速度5毫升/分，喷头压力0.5公斤/厘米²。于旋风分离器中收集得到微囊，过120目筛即得。

上述所制得的微囊，于蒸馏水中药物溶出量20分钟少于20%。

实施例4：甲氧苄氨嘧啶（TMP）无味微囊的制备

取丙酸树脂E100 3克，置200毫升容器中，加入50毫升无水乙醇，使溶解后，加入TMP细粉5克（粒径≤30微米），滑石粉1克，振摇，使混合均匀，加入无水乙醇至100毫升，于喷雾干燥器中喷雾干燥。进口温度为150℃，出口温度为90℃，喷头压力为0.5公斤/厘米²，加料速度15毫升/分，于旋风分离器中收集得微囊过120目筛即得。

上述微囊于蒸馏水中，药物的溶出量20分钟少于20%。