[发明专利]抑制肾素的氨基寡羧基衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 90104822.4 | 申请日： | 1990-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN1049164A | 公开（公告）日： | 1991-02-13 |
| 发明（设计）人： | 汉茨-沃乃尔·克莱曼;汉雪里·乌尔巴赫;阿达尔波特·瓦格耐尔;迪泰尔·鲁伯特;沃尔夫岡·林兹;沃乃尔·克拉迈尔 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;A61K37/64 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 氨基 羧基 衍生物 及其 制备 方法 | ||
具有抑制肾素作用的氨基二醇衍生物在欧洲专利申请EP-A184855，189203，202577，229667，230266和237202以及国际专利申请WO87/05302中已有报导。
抑制肾素的氨基二醇衍生物还在Biochem，Biophys.Res.Commun，132，155-161（1985），Biochem Biophys.Res，Commun.146，959-963（1987），FEBS Lett.230，38-42（1988）和J.Med.Chem.30，976-982（1987）中叙述了。
现在却意外地发现一些化合物与上述的化合物的不同点是在C端还含有另外的羟基，它们在体外和在体内试验中是活性很高的肾素抑制剂，与已知的化合物相比，具有有利的性质。
本发明涉及式Ⅰ的化合物及其药用盐
式中A代表式Ⅱ、Ⅲ式Ⅳ所示的一个原子团：
R1代表a1）（C3-C8）-环烷基，（C4-C10）-双环烷基，（C8-C12）-三环烷基，（C3-C8）-环烷基-（C1-C6）-烷基，（C4-C10）-双环烷基-（C1-C6）-烷基，（C8-C12）-三环烷基-（C1-C6）-烷基，（C3-C8）-环烷基羰基，或（C3-C8）-环烷基磺酰基，在这些原子团中的环烷基，双环烷基和三环烷基取代基，每种都可被一个或两个，相同或不同的基团取代，这些基团是：F、Cl、Br、I、羟基，（C1-C6）-烷氧基，（C1-C6）-烷基，羟基，（C1-C6）-烷氧羰基，氨基甲酰基，羧甲氧基，氨基，（C1-C6）-烷氨基、（C1-C6）-二烷氨基，氨基-（C1-C6）-烷基，（C1-C6）-烷氨基-（C1-C6）-烷基，二-（C1-C6）烷氨基-（C1-C6）-烷基，脒基，羟氨基，肟基，亚肼基，亚胺基，胍基，（C1-C6）-烷氧基磺酰基，（C1-C6）-烷氧亚磺酰基，三氟甲基，（C1-C4）-烷氧羰氨基和（C6-C12）-芳基-（C1-C4）-烷氧羰氨基;R1还可以是羟基，氢，（C1-C18）-烷基，（C1-C18）-烷氧基，（C1-C18）-链烷酰基，（C1-C18）-烷氧羰基，（C1-C18）-烷磺酰基或（C1-C18）-烷基亚磺酰基，这些基团中的烷基，每种都可任选地被如下基团取代：被保持的氨基，三甲基硅烷基，羟基，巯基，（C1-C4）-烷硫基，卤素，（C1-C4）-烷氧基，一-或二-（C1-C8）-烷氨基，羧基，氨甲酰基，胍基，（C1-C4）-烷氧羰基，（C1-C8）-链烷酰氧基，苯基-（C1-C4）-烷氧基或CONR8R9基;R1还可以是（C6-C14）-芳基，（C6-C14）-芳基-（C1-C4）-烷基或（C6-C14）-芳基-（C1-C4）-烷氧基，其中芳基可以由一个、两个或三个相同或不同的下面的基团取代：（C1-C6）-烷基，氨基，一-或二-（C1-C4）-烷氨基，氨基-（C1-C4）-烷基，羟基-（C1-C4）-烷基，一-或二-（C1-C4）-烷氨基-（C1-C4）-烷基，羟基，（C1-C4）-烷氧基，卤素，甲酰基，（C1-C4）-烷氧羰基，甲酰氨基，一-或二-（C1-C4）-烷氨基羰基和硝基;R1还可以是Het或Het-（C1-C4）-烷基，式中Het代表5-，6-或7-元杂环，该杂环还可以苯并稠合，稠合环或是芳香环，或是部分氢化或是完全氢化的环，环上可含有一个或两个、相同或不同的基团，作为基团的杂原子，包括有N，O，S，NO，SO，SO2，杂环可以由一个或两个、相同或不同的下面的基团取代：（C1-C4）-烷基，（C1-C4）-烷氧基，（C1-C4）-烷氧羰基，羟基，卤素，氨基，氨基-（C1-C4）-烷基，和一-或二-（C1-C4）-烷氧基，或者是NR8R9基团，其中
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