[发明专利]吡喃基氰基胍衍生物

权利要求书

1、一种制备具有下述通式的化合物及其立体化学异构体的方法，

式中a、b、c都为碳原子，或a、b、c中的一个为氮原子或-NO-，而其它两个为碳原子；

R¹为

R²为氢、羟基、

R³和R⁴各独立地为氢、烷基或芳基烷基，或R³和R⁴与它们所连的碳原子一起形成5-7员碳环；

R⁵选自H、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、-CN、-NO₂、-COR、-COOR、-CONHR、-CONR₂、-CF₃、S-烷基、-SO烷基、-SO₂烷基、卤素、氨基、取代的氨基、O-烷基、OCF₃、OCH₂CF₃、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基、NRCOO烷基、NRCONR₂，其中在上述各基团中R可以是氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或环烷基烷基；

R⁶选自H、烷基、OH、O-烷基、氨基、取代的氨基、CN、NO₂；

R⁷和R⁸分别独立地选自氢、烷基、链烯基、芳基、(杂环)烷基、杂环基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、取代基包括烷氧基、烷硫基和取代的氨基的取代烷基，或R⁷和R⁸与它们所连的氮原子一起形成1-吡啶烷基、1-哌啶基、1-氮杂基、4-吗啉基、4-硫代吗啉基、1-哌嗪基、4-烷基-1-哌嗪基或4-芳基烷基-1-哌嗪基，其中所形成的各基团可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素或三氟甲基取代；

R⁹和R¹⁰选自氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、环烷基或环烷基烷基；

n为1、2或3；

其特征在于：

(a)在有机溶剂中，在碳化二亚胺和酸源存在下，用式Ⅲ的胺处理式Ⅱ的硫脲，得到式Ⅰ中R₁是下式的化合物；

(b)在有机溶剂中，在碳化二亚胺存在下，将式Ⅵ的硫胺与氰氨基单钠一起加热，制得式Ⅰ中R₁是下式的化合物；

(c)在极性溶剂中，式Ⅶ化合物与式Ⅷ的胺反应，制得式Ⅰ中R₁是下式的化合物；

(d)在醇性溶剂中，用乙酸汞处理式Ⅸ化合物，得到式Ⅰ中R₁是下式的化合物；

(e)在醇性溶剂中，用二苯基氰碳亚酰胺处理式X的二胺，制得式Ⅰ中R₁是下式的化合物；

如果需要，可制备其化学异构体。

2、根据权利要求1的方法，其中式Ⅰ化合物可进一步为a为氮或-CR₅;

b和c各为-CH-;

R₁为

R₂为羟基或-OCO烷基;

R₃和R₄各为烷基;

R₅为吸电子基团;

R₆为氢、烷基、O-烷基、氨基;

R₇为氢、烷基、芳基或芳基烷基;

R₈为氢;

R₉为氢或烷基;

R₁₀为氢;及

n为1或2。