[发明专利]二氮杂除草剂

说明书

本发明涉及除草化合物（其中有些是新化合物）、其制备方法以及含这些化合物的组合物。

我们已发现下式（Ⅰ）的3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d]-[1.3]二氮杂-8-醇衍生物及其糖轭合物具有除草活性，式Ⅰ为：

根据惯例，上式中的虚线表明两个碳原子之间的键既可以是单键也可以双键。其中相邻碳原子之间是单键的上述化合物是新化合物，本发明的一个方面就是提供这些化合物。

本文所指的式Ⅰ化合物的糖轭合物包括这样一些化合物，即：其分子上的一个或多个-OH基团或-NH基团分别由基团-OR或-NR取代，这里R是糖基，尤其是己糖基，具体的是葡萄糖基。较为理想的是，糖轭合物上仅存在单一糖基。同样理想的是，基团-OR取代式Ⅰ-CH    OH基团中的-OH。

下文中所用“式Ⅰ化合物”一词包括糖轭合物。

式Ⅰ化合物对于宽叶杂草具有广谱除草活性。因此，它们可用作除草剂，既可用于整体除草，也可作为选择性除草剂，尤其用于控制谷类植物或其它作物上的杂草。所述作物包括小麦、水稻、大麦、玉米、大豆、油菜、棉花或糖甜菜。

另一方面，本发明提供了一种或多种用作除草剂的式Ⅰ化合物;还提供了除草组合物，该组合物包括一种或多种式Ⅰ化合物以及与之结合的适宜载体和/或表面活性剂。

各式Ⅰ化合物包含若干旋光中心和旋光异构体。本发明决不限定于具体的旋光异构体，但通常在这类化合物中，某些旋光异构体在某些方面可能比其它异构物具有高得多的活性。

本发明的优选化合物包括3-[2，3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]二氮杂-8-醇（下文称之为“化合物A”）、3-[2，3-二羟基-4-（β-D-葡萄糖基氧甲基）环戊基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]二氮杂-8-醇（即化合物A的葡萄糖轭合物），以及3-[4，5-二羟基-3-（羟甲基）环戊-2-烯-1-基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]-二氮杂-8-醇（下文称之为“化合物B”）。这些化合物的优选旋光异构体被认为是8R-3-[（1R，2S，3R，4R）-2，3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]二氮杂-8-醇（下文称之为“化合物A1”），相应的4-（β-D-葡萄糖基氧甲基）衍生物（下文称之为“化合物A2”），8R-3-[（1R，2S，3R，4S）-2，3-二羟基-4-（羟甲基）环戊基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1;3]二氮杂-8-醇（下文称之为“化合物A3”），以及8R-3-[（1R，4R，5S）-4，5-二羟基-3-（羟甲基）环戊-2-烯-1-基]-3，6，7，8-四氢咪唑并[4，5-d][1，3]-二氮杂-8-醇（下文称之为“化合物B1”）。

所述组合物通常含0.01%至99%（重量）本发明化合物，一般最初是以浓缩物形式制备的，浓缩物含0.5%至99%、优选的是0..5%至85%、特别优选的是10%至50%（重量）所述化合物。需要时，在施于待处理目标物前对上述浓缩物进行稀释，使活性成分占所用配方的0.01%至5%（重量）。

所用载体可以是水，在此情况下，也可采用有机溶剂，尽管这时通常是不用有机溶剂的。

另外，该载体也可以是化合物溶解或混悬于其中的不溶于水的有机溶剂。可利用表面活性剂形成含有不溶于水的溶剂的可乳化浓缩液，这样，该浓缩液与水混合时起着自身乳化油的作用。

或者，该载体可以是溶于水的有机溶剂，例如2-甲氧乙醇、甲醇、丙二醇、二甘醇、二甘醇-乙醚、甲基甲酰胺或二甲基甲酰胺。

或者，该载体可以是细分或颗粒固体。适宜固体的例子是石灰石、粘土、砂、云母、白垩、硅镁土、硅藻土、珍珠岩、海泡石、硅石、硅酸盐、木素磺酸盐和固体肥料。载体可以是天然的或人造的，或者可以是改性的天然原料。

将颗粒状的化合物与颗粒状载体混合，或者将熔融的化合物喷在粒状载体上，将湿润剂和分散剂混合，最后研磨全部粉状混合物，可形成溶于或分散于水的可湿性粉剂。

将本发明化合物与推进剂（例如二氯氟甲烷之类的多卤烷烃）混合，并且与适宜溶剂混合，可形成气雾剂组合物。

所用“表面活性剂”一词在广义上包括多种称为乳化剂、分散剂和湿润剂的材料，这类材料是专业上公知的。