[发明专利]杀菌剂组合物及其制法

说明书

本发明涉及用作杀菌剂的丙烯酸衍生物、其制备工艺、含有该衍生物的杀霉菌组合物，并涉及用该衍生物杀霉菌，特别是杀植物感染霉菌的方法。

在EP-A-0242081中公开了含有烷基2-（取代）吡啶基-和嘧啶基羟苯基-3-烷氧基丙烯酸酯的一系列杀菌剂。

根据本发明，提供了具有通式（Ⅰ）的嘧啶：

式中K、L、M中的任意两个是氮，另一个是CE;X和Y各自独立地是氢、卤素、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_2-4炔氧基、苯基、苄氧基、氰基、异氰基、异硫氰酸根、硝基、NR¹R²，NR¹OR²，N₃，NHCOR¹，NR¹CO₂R²，NHCONR¹R²，N＝CHNR¹R²，NHSO₂R¹，OR¹，OCOR¹，OSO₂R¹，SR¹，SOR¹，SO₂R¹，SO₂OR¹，SO₂NR¹R²，COR¹，CR¹＝NOR²，CHR¹CO₂R²，CO₂R¹，CONR¹R²，CSNR¹R²，CH₃O₂C.C∶CH.OCH₃，1-（咪唑-1-基）乙烯基、一个含有1、2或3个氮杂原子的5元杂环、或者一个含有1或2个氧或硫杂原子、任选地含一个氮杂原子和任选地含1或2个氧代或硫代取代基的5元或6元杂环;或当X和Y处于邻位时，X和Y结合形成一个任选地含有1或2个氧、硫或氮原子或者1、2或3个氮原子的5元或6元脂环或芳环;A、B、D、E、G、U和V各自独立地是氢、卤素（特别是氟和氯）、C_1-4烷基（特别是甲基）、C_1-4烷氧基（特别是甲氧基）、氰基、硝基或三氟甲基;以及R¹和R²各自独立地是氢、C_1-4烷基、C_2-4链烯基或苯基;上述任何脂族基团可任选地被1个或多个卤原子、氰基、OR¹、SR¹、NR¹R²、SiR¹₃或OCOR¹所取代，以及上述任何基团中的苯基可任选地被1个或多个卤原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、硝基或氰基所取代。

由于存在丙烯酸酯基团的不对称取代双键，因此本发明的化合物可获得（E）和（Z）几何异构体形式的混合物。尽管这些混合物可被分离成单独的异构体，然而本发明包括这两种单独的异构体以及由它们以任何比例组成的混合物，其中包括基本上由（Z）异构体所组成和基本上由（E）异构体所组成的混合物。

在（E）异构体中，如果-CO₂CH₃和-OCH₃基团处于丙烯酸酯基团烯键相反的两侧，则这样的（E）异构体具有更强的杀菌活性，它们属于本发明的较佳例子。

含有1-4碳原子的烷基可以是直链或支链形式。例如甲基、乙基、异丙基、正丁基和叔丁基。环烷基含有3-6个碳原子，包括环丙基和环己基。

含有2-4个碳原子的链烯基和炔基可以是直链或支链形式。例如乙烯基、烯丙基、甲基烯丙基和炔丙基。

卤素通常是指氟、氯或溴。