[发明专利]赖氨酰氧化酶的抑制剂

权利要求书

1、治疗胶原异常沉积引起的疾病的方法，给所需患者施用有效量的下式化合物

其中X和Y可相同，为氟、氯或溴；也可不同，当X为氢时，Y为氟、氯或溴；或Y为氢时，X为氟、氯或溴。

R₁是氢或一个C₁-C₄的烷基；

A是一个选自下式的二价基团：

其中R₂是氢、甲基或乙基，而m和n分别为0～16的整数，且m+n不能大于17；

A或是选自下式的二价基团：

-(CH₂)_p-D-(CH₂)_q-

其中D是氧或硫，P是0～16的整数，而q是1～16的整数，且p+q不能大于17；

A或是选自下式的二价基团：

-(CH₂)_r-CH=CH-(CH₂)_s-

其中s是1～16的整数，而r是0～16的整数，且r+s不能大于16；

R是甲基，苯基或用C₁-C₅的烷基，C₁-C₅的烷氧基，羟基，氯，溴，氟，碘，三氟甲基，硝基，C₁-C₅的烷基羰基，苯甲酰或苯基中的一个或两个基团取代的苯基；

R或是1-或2-萘基；1-、2-或3-茚基；1-，2-或9-芴基；1-，2-或3-哌啶基；2-或3-吡咯基；2-或3-噻嗯基；2-或3-呋喃基；2-或3-吲哚基；2-或3-硫茚基；2-或3-苯并呋喃基；

或上述化合物药物学可接受的盐。

2、根据权利要求1的方法，其中X和Y均为氯或溴，或其中X是氯或溴而Y是氢，或Y是氯或溴而X是氢。

3、根据权利要求1或2的方法，其中R是苯基或由C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，羟基，氯，溴，氟，碘，三氟甲基，硝基基，C₁-C₅的烷基羰基，苯甲酰或苯基中的一个或两个基团取代的苯基。

4、根据权利要求1或2的方法，其中R是甲基而A（如果存在）是选自下式的二价基团：

其中R₂是氢，甲基或乙基，而m和n分别为0～16的整数，且m+n不能大于17;

A或是选自下式的二价基团：

-（CH₂）p-D-（CH₂）q-

其中D是氧或硫，p是0～16的整数，q是1～16的整数，且p+q不能大于17。

5、权利要求1或2的方法，其中R是甲基而A（如果存在）是选自下式的二价基团：

其中R₂是氢，甲基或乙基，m是0～16的整数，n是0;

A或是选自下式的二价基团：

-（CH₂）p-D-（CH₂）q-

其中D是氧或硫，p是0～16的整数，q是1。

6、根据权利要求2的方法，其中R是苯基，甲氧基苯基，二甲基苯基，羟基苯基，二羟基苯基，氯苯基或二氯苯基。

7、根据权利要求6的方法，其中A不存在或A是亚甲基或是-SCH₂-或-OCH₂-。