[发明专利]用于预防性病及治疗尿道滴虫病的药物制剂的制备方法

说明书

本发明涉及医学领域，更准确地说，涉及用于个人预防性病及治疗尿道滴虫病的药物制剂的制备方法。

按推荐的方法制得的药物制剂已临床应用于皮肤性病和妇科病。

现在，在医学上用于个人预防性病的药物，已众所周知的有银制剂，高锰酸钾制剂和汞制剂，例如升汞溶液，甘汞软膏，“дуьлозан”软膏。已有人提出使用“ОксирирдоΛ”制剂来预防梅毒和淋病，这种制剂是用0.035%（重量）的含氧氰化汞（Оксициаистаяртуть）和绿肥皂溶于甘油〔在甘油中占50%（重量）〕中而制得（М.Х.ъергоьц“”1952年，）。但是这种制剂对于梅毒和淋病的病原体没有足够的杀菌活性，而且它对尿道粘膜有较强的刺激作用并能引起上皮外表的脱屑和溶解，因此在临床上是不安全的。由于上述的制剂缺乏足够的可靠性，而一些汞制剂又不能保证对人体无害，因此这些制剂都没有得到广泛的实际应用。

近年来，有人提出用0.05～0.1%的双氯苯双胍己烷（ХΛоргексидин）（洗必太）溶液作为用于预防性病的药物制剂。在试管内进行的试验以及在动物身上进行的试验皆表明，上述这种制剂具有足够的杀菌活性（вестник дерматоогии и венероогии，1978年第6期;49页）。但是，当把这种制剂应用于临床时，发现它对人的皮肤及性器官的粘膜有刺激作用并能使其变得干燥。在生产条件下，洗必太的制备是很复杂的，并要求大量的劳动消耗。

用于治疗尿道滴虫病的外用药物有硼酸，硝酸银，硫酸锌，硫酸铜，左旋霉素和乙酰胂胺（）等。这些制剂的效果不够好，因此也没有得到广泛的应用。

现在，用于治疗这些疾病的最有效的药物为咪唑制剂，例如磺甲硝咪唑（）、灭滴灵（）、。但是，在把这些药物应用于临床时，发现滴虫对这些药物的作用产生愈来愈大的抗药性，因此，这造成病情的某种阶段的复发（达8.4%）并会引起滴虫病后遗症，这些制剂可引起副作用，当造血系统破坏和中枢神经系统活动性发病时，这些药物被禁止使用。

本发明的基本任务是要研究出制备这样一种药物制剂的方法，所说的这种药物可以方便的药品形式用于性病的个人预防以及对滴虫病的治疗，这种药物在临床应用时具有很高的疗效并且不会引起副作用。

为解决所述任务，提出了用于预防性病及治疗尿道滴虫病的药物制剂的制备方法，根据本发明，该种制剂的制备是将有效量的对硝基-α-氯代肉桂醛

与二甲基亚砜混合成溶液状的协同作用混合物，并以药用稀释剂来稀释到预定的浓度。

该种方法可以保证获得一种能高效预防性病和治疗尿道滴虫病的制剂。

这些由活性组分混合而成的上述化学组合物具有各种不同的作用机理，这些组合物在整体上起增效协同作用，它能导致梅毒，淋病和滴虫病的病原体的原生质和细胞壁的完全破坏，并可保证所获得的制剂具有杀菌和杀死原生动物的能力。在这种制剂的作用下，只要3分钟就能使病原体分解。

这种方法的工艺简单，方便，并且在工业规模生产的条件下不需要大量的劳动消耗。所有的组分对生产的操作人员都是无害的。

使用分子量为400的聚乙二醇适合在本发明的方法中作为药物稀释剂，使用上述的对硝基-α-氯代肉桂醛，二甲基亚砜和分子量为400的聚乙二醇合适的重量比为0.3∶5.0∶94.7。

带有这种稀释剂的制剂对皮肤和粘膜表层没有局部的刺激作用。这种稀释剂没有毒性，而且是渗透活性物质，因而能促使活性组分显露出最大的生物活性。但是，为此目的也可使用一些常用的其它药物稀释剂，例如甘油，丙撑二醇，1，2-丙二醇。按所说组分比例制备的液体药物形式的制剂，当这些药物能与已渗入皮肤和粘膜的滴虫病病原体有良好的接触时，就具有高度预防作用的可靠性和抗滴虫的治疗活性。

为了把药物制剂制成在以压力作用于液体状态的制剂时变成气溶胶的形式，最好往由0.3%（重量）的上述对硝基-α-氯代肉桂醛和5%（重量）的二甲基亚砜以及10～30%（重量）的分子量为400的聚乙二醇所组成的溶液中添加入3.0～6.0%（重量）的表面活性物质和水，使总量达到100%（重量），用丙烯来彻底饱和装在气溶胶容器中的所获的溶液，丙烯的用量约为溶液重量的3～10%。这些物质所需数量的选择，是要获得在应用时能迅速破坏的泡沫。

这种方法可以保证获得这样一种药物形式的制剂，它不仅能在必要的情况下保证有抗性病的能力，并且可保证能单独地对需要治疗尿道滴虫病的妇女进行治疗。