[发明专利]4，5-二氢-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)的4，5-二氢-1H-1，2，4-三唑-3-甲酰胺衍生物的方法，

(Ⅰ)

式中R代表含有1～10个碳原子的直链烷基，其上可以不带取代基，或取代有1～19个氟原子，或含有3～10个碳原子的支链烷基，其上可以不带取代基，或取代有1～19个氟原子；X¹为卤原子或含有1～3个碳原子的烷基；X²为氢原子，卤原子或含有1～3个碳原子的烷基；Y¹为氢原子或氟原子；Y²为氢原子或氟原子，

该制法包括通式(Ⅱ)的草酰胺衍生物与通式(Ⅲ)的苯甲醛衍生物在酸性催化剂存在下进行脱水-缩合反应，

(Ⅱ)

式中R、X¹、X²如上所述，

(Ⅲ)

式中Y¹和Y²如上所述。

2、根据权利要求1的制备方法，其中所说的通式（Ⅱ）的草酰胺衍生物按以下方法制得：

（a）通式（Ⅳ）的3-硝基氯化苄衍生物与通式（Ⅴ）ROH的化合物（R的定义如同权利要求1），在氯化氢接受体存在下反应生成通式（Ⅵ）的硝基苯衍生物，

（Ⅳ）

式中X¹、X²如权利要求1所定义，

（Ⅵ）

式中R、X¹、X²如权利要求1所定义，

（b）将所说的硝基苯衍生物还原成通式（Ⅶ）的苯胺衍生物，

（Ⅶ）

式中R、X¹和X²如权利要求1所定义，

（c）重氮化苯胺衍生物，得到通式（Ⅷ）的重氮盐，

（Ⅷ）

式中R、X¹和X²如权利要求1所定义，

（d）重氮盐与通式（Ⅸ）的2-氯乙酰醋酸酯反应生成通式（Ⅹ）的氯代（芳基亚肼基）醋酸酯，

式中R、X¹和X²如权利要求1所定义，

（e）氯化（芳基亚肼基）醋酸酯与氨反应。