[其他]抗瘫注射液新药合成工艺

说明书

本发明属精细化工（药物合成）领域。

以往临床各科，对脑水肿及颅内压增高等症常选用甘露醇治疗。甘露醇为贵重原料，而且工艺流程复杂，其降颅内压和脱水的效果维持时间短，效果亦不佳。脊髓损伤在我国可以说无药治疗，最终将导致永久性截瘫。医务人员为解决这一问题，曾试图注射甘露醇，以减轻脊髓水肿达到治疗目的，但治疗效果很不理想。

为保护受损中枢神经和避免脑和脊髓外伤引起永久性截瘫，本工艺以甲基化合物为起始原料，加酶和丹参，加热至一定温度后，反应48小时。再加葡萄糖和水，在一定温度下保持相当时间。甲基化合物分子以棱锥形硫的形式存在于分子中心，两个甲基氢原子和非键合电子对处于顶端，硫-氧键的两个原子具有一定的距离，并处于相反的两端，甲基化合物的极化形式如图：

甲基化合物的某些溶剂特性是通过分子的偶极-偶极相互作用而形成的，而甲基化合物本身又是多功能的反应试剂，它在各种溶质中呈中性。在水和甲基化合物之间氢键的引力比水分子之间氢键的引力强度要大，水和甲基化合物之间形成2∶1的连状结合如图：

故在组织内它具有脱水、降低颅内压、利尿……等作用。

本工艺具备以下优点：

（1）原料供应充足（2）价格低廉（3）工艺流程简单、投资少、效益快（4）疗效显著，填补了我国中枢神经损伤治疗的空白。

实施例

将酶及125克甲基化合物加入反应瓶中，加热溶解后，加入15克丹参反应48小时。

反应毕，加入葡萄糖25克，同时加入蒸溜水至500毫升，把酶、甲基化合物、丹参、葡萄糖完全与水混溶。与此同时伴随放出热量，以上物质引起的生理活性变化，除具有脱水、降低颅压、利尿作用外，并能保护受损神经组织，有抗炎作用，渗透力强，能促细胞分裂、改善微循环。此外无副作用，无反馈现象。

在原工艺基础上，根据疾病情况，加减适当药物及其辅形剂可制成外用药物，百癣净和愈合液。