[其他]具有抗溃疡活性的吡啶衍生物无效
| 申请号: | 87107777 | 申请日: | 1987-11-13 |
| 公开(公告)号: | CN87107777A | 公开(公告)日: | 1988-06-01 |
| 发明(设计)人: | 左右田茂;上田教博;宫泽修平;田上克也;野本诚一郎;冲田真;下村直之;金子敏彦;藤本昌俊 | 申请(专利权)人: | 伊萨株式会社 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D417/14;C07D417/12;C07D407/14;C07D31/44 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 溃疡 活性 吡啶 衍生物 | ||
1、制备n为0的以下式(Ⅰ)代表的一种吡啶衍生物及其可供药用的盐的方法:
式中R1、R2可以相同或互不相同,各自代表氢原子、低级烷基、烷基烷氧基、卤代低级烷基、低级烷氧羰基或羧基或囟原子,
X代表以下各式表示的基团:-O-、-S-或,其中R3代表氢原子或低级烷基、苯基、苄基或低级烷氧羰基,
Z代表
(1)以下通式代表的基团:
式中p代表1~3的整数,R4代表氢原子或低级烷基、芳基或芳烷基,
(2)以下通式代表的基团:
式中q代表1~3的整数,R5代表卤原子或烷氧羰基、芳基或杂芳基,
(3)以下通式代表的基团:
式中r和s各自代表1~5的整数,R6代表氢原子或低级烷基,
(4)下式代表的基团:
(5)下式代表的基团:
(6)下式代表的基团:
(7)以下通式代表的基团:
式中t代表0~2的整数,A代表以下通式代表的基团
(式中B代表式-NH-、-O或-S-表示的基团)、低级烷基、烷氧羰甲基、吡啶基或呋喃基或以下通式表示的基团:
(式中R7代表氢原子、低级烷基或低级烷氧基或囟原子,w代表整数0或1),
(8)以下通式代表的基团:
式中R8代表乙酰氧基或低级烷基,或
(9)以下通式代表的基团:
-OR9
式中R9代表氢原子或低级烷基或芳基,n代表0~2的整数,m代表2~10的整数,
J和K可以相同或互不相同,各自代表氢原子或低级烷基,条件是当Z为以上(9)中所述基团,并且其中R为低级烷基时,m代表3~10的整数,
该方法包括:
使式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)反应,式Ⅱ和式(Ⅲ)中各符号的定义同上述。
2、制备n为1的式(Ⅰ)的化合物及其可供药用的盐的方法,该方法
包括:用等当量的氧化剂将式(Ⅰ′)化合物氧化,式(Ⅰ′)中各符号的定义同上。
3、制备n为2的式(Ⅰ)化合物及其可供药用的盐的方法,该方法包
括:用2当量或2当量以上的氧化剂将式(Ⅰ″′)氧化,式(Ⅰ″′)中各符号的定义同上。
4、制备式(Ⅰ″′)化合物的方法,该方法包括:将式(Ⅰ″)化合物氧
化,式(Ⅰ″)中各符号的定义同上。
5、制备式(Ⅰ′)化合物的方法,该方法包括:使式(Ⅳ)化合物
与Z-H反应,其中Z的定义同上。
6、制备X为-NR3-的式(Ⅰ)化合物及其可供药用的盐的方法,该方法包括:使式(Ⅵ)化合物
与R3Hal反应,其中Hal代表一个卤原子,R3的定义同上,式(Ⅵ)中各符号定义同上。
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