[其他]用作抗炎和抗变性剂的新型取代头孢菌素砜类无效
| 申请号: | 87107753 | 申请日: | 1987-11-11 |
| 公开(公告)号: | CN87107753A | 公开(公告)日: | 1988-06-29 |
| 发明(设计)人: | 詹姆斯·B·多尔蒂;保罗·E·芬克;雷蒙德·A·费尔斯通;威廉·K·哈格曼;凯万·R·汤普森;斯兰力克·K·沙 | 申请(专利权)人: | 麦克公司 |
| 主分类号: | C07D501/00 | 分类号: | C07D501/00;C07D501/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 变性 新型 取代 头孢菌素 | ||
1、具有结构式Ⅰ的化合物
其中M是:
①三氟甲基;
②氯或氟
③-COOH;
④-CHO;或
⑤-CH2A,其中A表示
(a)氢;
(b)卤素
(c)取代或未取代的羟基;
(d)烷氧基;
(e)芳氧基;
(f)芳烷氧基;
(g)未取代或取代的巯基
(h)酰硫基;
(i)烷酰氧基或芳基羰氧基;
(j)季铵基,如,其中E表示低级烷基,芳基或芳烷基;
(k)取代或未取代的酰氨基;
(l)R-SO-,其中R是C1-16烷基或C6-10芳基;或
(m)R-SO2-;
⑥-CH=CH-R;
R1是(a)氢
(b)羟基;
(c)巯基;
(d)取代的氧基;
(e)取代的硫基;
(f)烃基或取代的烃基;
(g)氰基;
(h)羰基或硫代羰基(含有连在上述羰基或硫代羰基上的取代基);
(i)卤素;
(j)膦酰基或取代的膦酰基;
B是OB1或NB2B3,其中B1和B2独立表示:
(a)具有1至20个碳原子的直链或带支链的烷基、乙基、异丙基、叔丁基、戊基或已基;
(b)含6至10个碳原子的芳基;
(c)含3至8个碳原子的环烷基;
(d)含2至20个碳原子的链烯基;
(e)含5至8个碳原子的环烯基;
(f)含2至20个碳原子的炔基;
(g)含2至20个碳原子的烷氧烷基;
(h)芳烷基,烷芳基;芳基链烯基,芳炔基,链烯基芳基或炔基芳基,其中烷基,芳基,链烯基和炔基的定义如前所述;
(i)低级链烯基烷基;
(j)低级烷酰烷基;
(k)低级烷酰氧烷基;
(l)低级烷酰基;
(m)一种杂环基,包括杂环烷基或杂环链烯基;
上述基团(a)-(m)为未取代的或被下述基团所取代,如烷基,羟基,烷氧基,卤素,硝基,巯基,氨基,取代的氨基,氰基,羧基,磺氨基,氨甲酰基,氨甲酰氧基,磺酰基,亚磺酰基,氨磺酰基,叠氮基,氨基,取代的氨基,羧酰氨基或N-取代的羧酰氨基;
B3是B1或氢;以及
B2和B3可连在一起并形成杂环基的一部分;以及Q是
①氢;
②C1-6烷基;
③卤代C1-6烷基;
④羟基C1-6烷基;
⑤取代或未取代的亚甲基;
⑥C1-6烷氧基C1-6烷基;
⑦未取代或取代的苄基;
⑧未取代或取代的苯硫基C1-6烷基,苯基亚磺酰基C1-6烷基或苯基磺酰基C1-6烷基;
⑨未取代或取代的苯氧基C1-6烷基;或
⑩未取代或取代的苯基氨基C1-6烷基。
2、根据权利要求1所述的化合物,是3-乙酰氧甲基-7α-甲氧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-(2-(s)-羧基吡咯烷羧酰胺)-5,5-二氧化物。
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