[其他]新颖的(1H-咪唑-1-基甲基)取代的苯并咪唑衍生物及其制备方法无效
| 申请号: | 87106423 | 申请日: | 1987-09-15 |
| 公开(公告)号: | CN87106423A | 公开(公告)日: | 1988-04-20 |
| 发明(设计)人: | 阿方斯·赫尔曼·玛加理莎·拉马克斯;埃迪·让·埃德加德·弗雷;杰勒德·查尔斯·桑斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/02 | 分类号: | C07D403/02;C07D401/14;C07D409/14;C07D407/14;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍,周顺之 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新颖 咪唑 甲基 取代 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种具有下式(Ⅰ)的化合物、其药物上可接受的酸加成,金属或胺取代盐或其立体化学上的异构形式,
式中:R为氢,C1-10烷基,C3-7环烷基,Ar′或Ar′-C1-6烷基;
R′为氢,C3-7环烷基,Ar′C1-10烷基,用Ar′或C3-7环烷基取代的C1-6烷基,羟基,C1-10烷氧基,用Ar′或C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基,用Ar2任意取代的C3-6链烯氧基,用Ar2任意取代的C3-6炔氧基,或Ar′氧基;
A为具有下式的二价基,
式中:二价基(a)或(b)中的碳原子与-NR′连接;上式的R2为氢,卤,用最高达4个卤原子取代的C1-4烷基,C3-7环烷基,Ar′,喹啉基、二氢吲哚基,C1-10烷基,用Ar′、C3-7环烷基、喹啉基、二氢吲哚基或羟基取代的C1-6烷基,C1-10烷氧基,用Ar1或C3-7环烷基取代的C1-6烷氧基,用Ar′任意取代的C3-6链烯基,Ar2氧基,C1-6烷氧基羰基,羧基,C1-6烷基羰基,Ar′羰基或Ar′-(CHOH)-;
X为O或S;
R3为氢、C1-6烷基或Ar2-C1-6烷基;
Ar1为苯基、取代的苯基、吡啶基、氨基吡啶基、咪唑基、噻吩基、卤代噻吩基、呋喃基、卤代呋喃基或噻唑基;
Ar2为苯基或取代的苯基;
在Ar1和Ar2中所述的取代苯基为用1.2或3个取代基取代的苯基,这类取代基分别选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-(C1-6烷基)氨基和二(C1-6烷基)氨基、硝基、羧基、甲酰和C1-6烷氧基羰基。
2、根据权利要求1的化合物,其中A为式(a)的二价基;R1为氢,C3-7环烷基,Ar2、C1-10烷基、用Ar1或C3-7环烷基取代的C1-6烷基,羟基或C1-6烷氧基、R2为氢,卤素,用最高达4个卤原子取代的C1-4烷基,C3-7环烷基,Ar1,喹啉基,二氢引哚基,C1-10烷基,用Ar、喹啉基或二氢引哚基取代的C1-6烷基,C1-6烷氧基,用Ar1取代的C3-6链烯基,或Ar2-羰基。
3、根据权利要求2的化合物,其中R为C1-6烷基或Ar2,R1为氢,R2为氢、C1-6烷基或Ar1。
4、根据权利要求1的化合物,其中化合物是5-〔(3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基〕-1H-苯并咪唑。
5、根据权利要求1的化合物,其中化合物是5-〔(1H-咪唑-1-基)苯基甲基〕-2-甲基-1H-苯并咪唑。
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